AT9283
| 中文名称 | AT9283 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲;化合物AT9283 |
| 英文名称 | AT9283 |
| 英文同义词 | 1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea AT9283;AT9283, >=98%;N-cyclopropyl-N'-[3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]Urea;Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-;1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea;CS-48;AT-9283; AT 9283;J-504568 |
| CAS号 | 896466-04-9 |
| 分子式 | C19H23N7O2 |
| 分子量 | 381.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 896466-04-9.mol |
| 结构式 |  |
AT9283 性质
| 密度 | 1.45 |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 形态 | solid |
| 酸度系数(pKa) | 10.58±0.10(Predicted) |
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。Phase 2。在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
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JAK2
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | ~3.0 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | ~3.0 nM |
|
Abl1 (T315I)
(Cell-free assay) | 4 nM |
在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S1134 | AT9283 AT9283 | 896466-04-9 | 2mg | 818.33元 |
| 2023/10/26 | S1134 | AT9283 AT9283 | 896466-04-9 | 5mg | 1380.26元 |