R-406
| 中文名称 | R-406 |
|---|---|
| 中文同义词 | R406(游离的);6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮;R788中间体3;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;R406 福他替尼中间体;化合物R406 FREE BASE;福他替尼杂质1;R406(游离碱) |
| 英文名称 | R-406 |
| 英文同义词 | R-406;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one;6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one;6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one;R406(free base);R-406 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one;R406 (free base), >=98%;R406 6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one |
| CAS号 | 841290-80-0 |
| 分子式 | C22H23FN6O5 |
| 分子量 | 470.45 |
| EINECS号 | 617-533-5 |
| 相关类别 | 杂环类;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;血管生成;原料药-API;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;API;杂化 |
| Mol文件 | 841290-80-0.mol |
| 结构式 |  |
R-406 性质
| 熔点 | 182-184°C |
|---|---|
| 密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.63±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅灰色 |
R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
FLT3
() | |
|
Syk
(Cell-free assay) | 41 nM |
R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。
R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠，显著抑制皮肤反向被动Arthus反应，按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠，显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平，且延迟发病，且作用于K/BxN血清转移小鼠模型，降低临床关节炎达 50% 。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12067 | R-406 R406 | 841290-80-0 | 2mg | 810元 |
| 2024/01/25 | HY-12067 | R-406 R406 | 841290-80-0 | 5mg | 1250元 |