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R-406

R-406 更多供应商
公司名称: 上海匡豪化学技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:R-406
CAS:841290-80-0
纯度:>99% 包装信息:50Mg 100Mg 1g
公司名称: 上海智存生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: CAS:841290-80-0
纯度:98% 包装信息:1g 5g 10g 100g
公司名称: 济南丸德医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:R-406
CAS:841290-80-0
纯度:99% HPLC 包装信息:100mg;200mg
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产品介绍: 英文名称:R406
CAS:841290-80-0
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-triMethoxyphenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]-2,2-diMethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
CAS:841290-80-0
包装信息:500Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
最新发布供应信息
R-406_山东辰熙医药科技有限公司
2021/10/20 16:00:29
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮_济南鸿康达化工有限公司
2021/10/20 15:45:23
R-406
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 R-406价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:R-406
中文同义词:R406 福他替尼中间体;R406(游离的);6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮;R788中间体3;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;化合物R406 FREE BASE
英文名称:R-406
英文同义词:R-406;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one;R406 (Tamatinib);R406;R-406;CS-214;6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one;6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one;R406(free base)
CAS号:841290-80-0
分子式:C22H23FN6O5
分子量:470.45
EINECS号:617-533-5
相关类别:杂环类;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;血管生成;原料药-API;杂化;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;API
Mol文件:841290-80-0.mol
R-406
R-406 性质
密度 1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)10.63±0.40(Predicted)
R-406 用途与合成方法
生物活性R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。
靶点
TargetValue
FLT3
()
Syk
(Cell-free assay)
41 nM
体外研究

R406是ATP竞争性Syk抑制剂,K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤,抑制细胞增殖,EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系,诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8,导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs,完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平,处理24和48小时,比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。

体内研究R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠,显著抑制皮肤反向被动Arthus反应,按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠,显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平,且延迟发病,且作用于K/BxN血清转移小鼠模型,降低临床关节炎达 50% 。
安全信息
R-406 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1533R406 (free base)841290-80-010mg2220.74元
2021/06/02S1533R406 (free base)841290-80-050mg7116.35元
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