Tie2 kinase inhibitor
| 中文名称 | Tie2 kinase inhibitor |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(6-甲氧基-2-萘)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶)-1H-咪唑;TIE2激酶抑制剂;4-(4-(6-甲氧基萘-2-基)-2-(4-(甲基亚磺酰基)苯基)-1H-咪唑-5-基)吡啶;5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2 |
| 英文名称 | Tie2 kinase inhibitor |
| 英文同义词 | Tie2 kinase inhibitor;4-[4-(6-Methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-1H-iMidazol-5-yl]pyridine;4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole;4-(5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)pyridine;Tie2 kinase-IN-1;Tie2 kinase inhibitor 1;4-(4-(6-Methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyridine;Pyridine, 4-[4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]- |
| CAS号 | 948557-43-5 |
| 分子式 | C26H21N3O2S |
| 分子量 | 439.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 948557-43-5.mol |
| 结构式 |  |
Tie2 kinase inhibitor 性质
| 沸点 | 699.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | DMSO 中≥22 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.53±0.10(Predicted) |
Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。Tie2 kinase inhibitor 也具有适度细胞活性，作用于HEL细胞时，IC50为232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)选择性高很多，而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β选择性高10倍以上。Tie2 kinase inhibitor按25 和 50 mg/kg剂量腹腔注射给药处理Matrigel 小鼠血管生成模型, 每天两次，导致血管生成分别降低41% 和70%。Tie2 kinase inhibitor 处理MOPC-315浆细胞移植瘤模型,导致肿瘤生长延迟，这种作用存在适度剂量依赖性。
IC50: 250 nM (Tie2)