吡利啶
中文名称 | 吡利啶 |
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中文同义词 | 哌替啶 盐酸盐;吡利啶;度冷丁;美吡利啶;盐酸哌替啶;PETHIDINE HYDROCHLORIDE[受控] |
英文名称 | MEPERIDINE HYDROCHLORIDE |
英文同义词 | MEPERIDINE HYDROCHLORIDE;1-methyl-4-carbethoxy-4-phenylpiperidinehydrochloride;1-methyl-4-phenyl-4-carboethoxypiperidinehydrochloride;1-methyl-4-phenylisonipecoticacidethylesterhydrochloride;4-piperidinecarboxylicacid,1-methyl-4-phenyl-,ethylester,hydrochloride;algil;alodan(gerot);antidurol |
CAS号 | 50-13-5 |
分子式 | C15H22ClNO2 |
分子量 | 283.79 |
EINECS号 | 200-013-3 |
相关类别 | Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 50-13-5.mol |
结构式 |
吡利啶 性质
熔点 | 186-189° |
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沸点 | 282°C (rough estimate) |
密度 | 1.0858 (rough estimate) |
折射率 | 1.5200 (estimate) |
闪点 | 11 °C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 极易溶于水,易溶于酒精。 |
形态 | 结晶固体 |
CAS 数据库 | 50-13-5 |
吡利啶为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3~4小时,肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒病人可出现抑制或兴奋现象。
吡利啶为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。
口服。镇痛:成人常用量:一次50~l00mg,一日200~400mg;极量:一次150mg,一日600mg。小儿每公斤体重一次以1.1~1.76mg为度。对于重度癌痛病人,首次剂量视情况可以大于常规剂量。安全信息
危险品标志 | T,F |
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危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 26-36/37/39-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | 1544 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | NS5950000 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 2933330000 |
毒性 | LD50 orally in rats: 170 mg/kg (Barlow, Lewis) |