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LDN-193189 HCl

LDN-193189 HCl 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
英文名称:4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo1,5-apyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride
CAS:1062368-62-0
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产品介绍: 英文名称:4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:>95% 包装信息:1G,5G,10G,50G
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英文名称:LDN193189 hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:96% 包装信息:1g;5g;10g;25g;1kg 备注:we offer custom synthesis for chemicals which are not available elsewhere
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产品介绍: 英文名称:LDN193189 hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0083
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产品介绍: 英文名称:LDN-193189 Hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:95+% 包装信息:1g,5g,10g
LDN-193189 HCl
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:LDN-193189 HCl
中文同义词:4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐;4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐;4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧;LDN193189 盐酸盐, 一种选择性的 BMP I 型受体激酶抑制剂
英文名称:LDN-193189 HCl
英文同义词:4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride;4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl)quinoline HCl;LDN193189 (Hydrochloride);4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline hydrochloride (1:1);LDN-193189 HCl;LDN193189 hydrochloride, 98%, a selective BMP type I receptor kinases inhibitor
CAS号:1062368-62-0
分子式:C25H23ClN6
分子量:442.94332
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1062368-62-0.mol
LDN-193189 HCl
LDN-193189 HCl 性质
LDN-193189 HCl 用途与合成方法
生物活性LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
体外研究LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活,IC50是5 nM,也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5nM 和30 nM。此外,LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明,在人动脉内皮细胞中,LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。
体内研究在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天,LDN-193189 (3 毫克/千克,腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化,在第13天可见,在第15天阻断病变,同时不引起体重降低或者生长迟滞,自发骨折,降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎,同时,对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内,LDN-193189处理减慢肿瘤生长,降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中,LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外,LDN-193189具有对血管炎症,成骨活性和钙化的抑制作用。
特征细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。
安全信息
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