LDN-193189 HCl
中文名称 | LDN-193189 HCl |
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中文同义词 | 4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐;4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧;4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐;4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐;LDN193189 盐酸盐, 一种选择性的 BMP I 型受体激酶抑制剂;BMPI型受体激酶抑制剂;LDN-193189盐酸盐 |
英文名称 | LDN-193189 HCl |
英文同义词 | 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride;4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl)quinoline HCl;LDN193189 (Hydrochloride);4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline hydrochloride (1:1);LDN-193189 HCl;LDN-193189 4HCl;LDN-193189 HCl USP/EP/BP;CS-1451 |
CAS号 | 1062368-62-0 |
分子式 | C25H23ClN6 |
分子量 | 442.94332 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 1062368-62-0.mol |
结构式 |
LDN-193189 HCl 性质
熔点 | >240°C (dec.) |
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储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于甲醇(轻微),DMSO(非常轻微,加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 深橙色 |
CAS 数据库 | 1062368-62-0 |
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活,IC50是5 nM,也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5nM 和30 nM。此外,LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明,在人动脉内皮细胞中,LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天,LDN-193189 (3 毫克/千克,腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化,在第13天可见,在第15天阻断病变,同时不引起体重降低或者生长迟滞,自发骨折,降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎,同时,对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内,LDN-193189处理减慢肿瘤生长,降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中,LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外,LDN-193189具有对血管炎症,成骨活性和钙化的抑制作用。细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。