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3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮

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英文名称:PH 797804
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最新发布供应信息
PH-797804_Selleck中国
2020/1/17 16:06:05
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
中文同义词:3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
英文名称:PH 797804
英文同义词:3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;PH 797804;3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one;3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;PH-797804, >=98%;PH 797804, (±)- - rac-PH 797804 | rac-PH 797804;PH 797804;PH797804;CS-45
CAS号:586379-66-0
分子式:C22H19BrF2N2O3
分子量:477.3
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;其他科研原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;MAPK;Inhibitors
Mol文件:586379-66-0.mol
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 性质
密度 1.51
储存条件 20-25°C
形态powder
颜色white to beige
CAS 数据库586379-66-0
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 用途与合成方法
生物活性PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
靶点
TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
26 nM
p38β
(Cell-free assay)
102 nM
体外研究

PH-797804作用于人类单核U937细胞系,阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性,IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞,JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞,抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。

体内研究Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴,引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型,处理10天,具有强大的抗炎活性,作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎,显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型,抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性,这种作用存在剂量和浓度依赖性。
安全信息
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2726PH-797804586379-66-05mg1373.05元
2021/03/30S2726PH-797804586379-66-010mg2601.67元
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