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LY 2157299

LY 2157299 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299)
英文名称:Galunisertib
CAS:700874-72-2
纯度:99 包装信息:g,kg
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产品介绍: 英文名称:LY2157299
CAS:700874-72-2
纯度:>98% 备注:10g
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产品介绍: 英文名称:Galunisertib
CAS:700874-72-2
纯度:95+% HPLC 包装信息:5G;1G;500MG;100MG;50MG;10MG
公司名称: 上海蓝乐鸟实业有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:Galunisertib
CAS:700874-72-2
纯度:99%+ 包装信息:1 g/;10 g/;100 g/;1 KG/ 备注:in stock
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产品介绍: 英文名称:LY 2157299
CAS:700874-72-2
LY 2157299生产厂家及价格列表
TGF-βR抑制剂(LY2157299)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/04/16 14:15:06
LY2157299_南京百鑫德诺生物科技有限公司
价格:询价
2020/03/30 13:12:37
LY 2157299
产品描述用途生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 LY 2157299价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:LY 2157299
中文同义词:4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299);4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺;TGF-ΒR抑制剂(LY2157299);4-(2-(6-甲基吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)喹啉-6-甲酰胺;GALUNISERTIB, 一种有效的TGF-Β RECEPTOR I (TΒRI)抑制剂
英文名称:LY 2157299
英文同义词:LY-2157299;LY 2157299;GALUNISERTIB;LY 2157299;4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide;6-QuinolinecarboxaMide, 4-[5,6-dihydro-2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-;4-[2-(6-Methyl-2-pyridinyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxaMideorLY2157299;GALUNISERTIB;Galunisertib,LY2157299;4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
CAS号:700874-72-2
分子式:C22H19N5O
分子量:369.42
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;有机化学;活性分子;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Smad;TGF-beta
Mol文件:700874-72-2.mol
LY 2157299
LY 2157299 性质
沸点 619.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.40
闪点 328.162℃
酸度系数(pKa)15.27±0.30(Predicted)
CAS 数据库700874-72-2
LY 2157299 用途与合成方法
产品描述LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体(TGF-βR)激酶抑制剂。
用途

LY2157299是TGF-βI型受体激酶抑制剂。LY2157299已用于增强针对三阴性乳腺癌(TNBC)的化疗作用。

生物活性Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
靶点
TargetValue
TβRI
(Cell-free assay)
56 nM
体外研究

LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。 在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。 在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。

体内研究虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1,Colo205,或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75 mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。 在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。
安全信息
危险品标志 T
危险类别码 25
安全说明 45
海关编码 29334900
LY 2157299 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2230Galunisertib (LY2157299)700874-72-25mg1377.29元
2021/03/30S2230Galunisertib (LY2157299)700874-72-210mM (1mL in DMSO)2228.23元
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