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维罗非尼

维罗非尼 更多供应商
公司名称: 上海柏懿化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
纯度:>99% 包装信息:5g;25g;100g;500g;1kg;10kg
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:维罗非尼
英文名称:NA
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:维罗菲尼
CAS:918504-65-1
纯度:99% HPLC 包装信息:1G;10G;100G;500G;1KG
公司名称: 南京百鑫德诺生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 025-58849295
产品介绍: 英文名称:PLX4032 (Vemurafenib)
CAS:918504-65-1
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo2,3-Bpyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
维罗非尼专题
关于维罗非尼的介绍
维罗非尼由Plexxikon公司研发,于2011年10月首次在美国上市。为新型小分子激酶抑制剂,用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V
2020/10/21 8:45:43
维罗非尼生产厂家及价格列表
维罗非_湖北昌润生物医药技术有限公司
价格:¥1111g
2021/05/17 15:05:39
维罗非尼_武汉鼎信通药业有限公司
价格:询价
2021/05/17 14:06:00
维罗非尼
理化性质药理作用及作用机制药代动力学生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 维罗非尼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:维罗非尼
中文同义词:威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;维罗菲尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032, RG7204);维罗非尼 1G;唯罗非尼;维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CARBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
英文同义词:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;PLX4032 (VeMurafenib);PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426;R7204;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM;PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426;VeMurafenib (PLX4032, RG7204);N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032
CAS号:918504-65-1
分子式:C23H18ClF2N3O3S
分子量:489.92
EINECS号:
相关类别:抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;化学试剂;抗肿瘤原料药;小分子抑制剂,天然产物;有机化学;原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Sulfur & Selenium Compounds;API;Inhibitor;RG7204;Antineoplastic;Inhibitors;MAPK
Mol文件:918504-65-1.mol
维罗非尼
维罗非尼 性质
密度 1.46
形态White powder.
酸度系数(pKa)6.26±0.10(Predicted)
CAS 数据库918504-65-1
维罗非尼 用途与合成方法
理化性质维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。
药理作用及作用机制维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
药代动力学维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。
生物活性Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
靶点
TargetValue
SRMS
(Cell-free assay)
18 nM
ACK1
(Cell-free assay)
19 nM
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
31 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
48 nM
MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay)
51 nM
体外研究

PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAF

体内研究PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。
安全信息
海关编码 29339900
维罗非尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
918504-65-110mg567.23元
2021/03/30S1267维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032)
918504-65-110mM (1mL in DMSO)746.23元
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