| 公司名称： |
上海柏懿化工有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
+86-21-54380268 |
| 产品介绍： |
中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
纯度：>99% 包装信息：5g;25g;100g;500g;1kg;10kg |
| 公司名称： |
上海景颜化工科技有限公司 黄金产品 |
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13817811078 |
| 产品介绍： |
中文名称:维罗非尼
英文名称:NA
|
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
中文名称:维罗菲尼
CAS:918504-65-1
纯度：99% HPLC 包装信息：1G;10G;100G;500G;1KG |
| 公司名称： |
南京百鑫德诺生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
025-58849295 |
| 产品介绍： |
英文名称:PLX4032 (Vemurafenib)
CAS:918504-65-1
纯度：0.98 包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注：试剂 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
中文名称:维罗非尼
英文名称:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo2,3-Bpyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
CAS:918504-65-1
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关于维罗非尼的介绍
维罗非尼由Plexxikon公司研发，于2011年10月首次在美国上市。为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V
2020/10/21 8:45:43 |
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| 中文名称: | 维罗非尼 | | 中文同义词: | 威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;维罗菲尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032, RG7204);维罗非尼 1G;唯罗非尼;维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CARBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE | | 英文名称: | N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide | | 英文同义词: | N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;PLX4032 (VeMurafenib);PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426;R7204;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM;PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426;VeMurafenib (PLX4032, RG7204);N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032 | | CAS号: | 918504-65-1 | | 分子式: | C23H18ClF2N3O3S | | 分子量: | 489.92 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;化学试剂;抗肿瘤原料药;小分子抑制剂，天然产物;有机化学;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Sulfur & Selenium Compounds;API;Inhibitor;RG7204;Antineoplastic;Inhibitors;MAPK;原料;Aromatics | | Mol文件: | 918504-65-1.mol |  |
| 密度 | 1.46 | | 形态 | White powder. | | 酸度系数(pKa) | 6.26±0.10(Predicted) | | CAS 数据库 | 918504-65-1 |
| 理化性质 | 维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。 | | 药理作用及作用机制 | 维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。 | | 药代动力学 | 维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。 | | 生物活性 | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。 | | 靶点 | | Target | Value |
SRMS
(Cell-free assay)
|
18 nM
|
ACK1
(Cell-free assay)
|
19 nM
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
|
31 nM
|
C-Raf
(Cell-free assay)
|
48 nM
|
MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay)
|
51 nM
|
| | 体外研究 |
PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAF
| | 体内研究 | PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/06/02 | S1267 | 维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 10mg | 567.23元 | | | 2021/06/02 | S1267 | 维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 746.23元 | |
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