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[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
英文名称:Crenolanib
CAS:670220-88-9
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产品介绍: 英文名称:Crenolanib Trifluoroacetic Acid Salt
CAS:670220-88-9
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:Crenolanib;1-[2-[5-[(3-Methyl-3-oxetanyl)Methoxy]-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinaMine; ARO 002; CP 868596; [1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylMethoxy)benziMidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]aMine
CAS:670220-88-9
纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
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产品介绍: 英文名称:Crenolanib (CP-868596)
CAS:670220-88-9
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂
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产品介绍: 英文名称:Crenolanib
CAS:670220-88-9
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PDGFRα/β和FLT3抑制剂_上海泽叶生物科技有限公司
2021/6/11 16:46:14
Crenolanib_上海陶术生物科技有限公司
2021/6/11 15:42:46
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 MSDS 用途与合成方法 [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
中文同义词:1-[2-[5-[(3-甲基-3-氧杂环丁基)甲氧基]-1-苯并咪唑基]-8-喹啉基]-4-哌啶胺;[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺;PDGFRΑ/Β和FLT3抑制剂;CVC, TAK-652, TBR-652
英文名称:Crenolanib
英文同义词:Crenolanib, >=98%;Crenolanib;[1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylMethoxy)benziMidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]aMine;1-[2-[5-[(3-Methyl-3-oxetanyl)Methoxy]-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinaMine;ARO 002;CP 868596;Crenolanib (CP-868569);Crenolanib (CP-868596)
CAS号:670220-88-9
分子式:C26H29N5O2
分子量:443.54
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;抑制剂;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors
Mol文件:670220-88-9.mol
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 性质
沸点 676.6±65.0 °C(Predicted)
密度 1.36
酸度系数(pKa)9.84±0.20(Predicted)
CAS 数据库670220-88-9
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 用途与合成方法
生物活性Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
体外研究Crenolanib is significantly more potent than imatinib in inhibiting the kinase activity of imatinib-resistant PDGFRα kinases (D842I, D842V, D842Y, D1842-843IM, and deletion I843). Crenolanib is 135-fold more otent than imatinib against D842V in the isogenic model system, with an IC50 of approximately 10 nM. Crenolanib inhibits the kinase activity of the fusion oncogene in EOL-1 cell line, which is derived from a patient with chronic eosinophilic leukemia and expresses the constitutively activated FIP1L1- PDGFRα fusion kinase, with IC50 = 21 nM. Crenolanib also inhibits the proliferation of EOL-1 cells with IC50 = 0.2 pM. Crenolanib inhibits the activation of V561D or D842V-mutant kinases expressed in BaF3 cells with IC50 with 85 nM or 272 nM, respectively. Crenolanib inhibits PDGFRα activation in H1703 non-small cell lung cancer cell line which has 24-fold amplification of the 4q12 region that contains the PDGFRα locus, with IC50 with 26 nM. Crenolanib is an orally bioavailable, highly potent and selective PDGFR TKI. Crenolanib is a benzimidazole compound that has IC50s of 0.9 nM and 1.8 nM for PDGFRA and PDGFRB, respectively.
生物活性Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
靶点
TargetValue
FLT3
(CHO cells)
0.74 nM(Kd)
PDGFRα
(CHO cells)
2.1 nM(Kd)
PDGFRβ
(CHO cells)
3.2 nM(Kd)
体外研究

Crenolanib显著比imatinib有效,能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I,D842V,D842Y,D1842-843IM,和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V,比imatinib有效135倍,IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性,其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者,且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶,IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖,IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化,IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化,其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍,IC50为26 nM。 Crenolanib是一种口服具有生物活性的,高度有效的,选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物,对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。

安全信息
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2730Crenolanib (CP-868596)670220-88-95mg1385.13元
2021/06/02S2730Crenolanib (CP-868596)670220-88-910mM (1mL in DMSO)1542.83元
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