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PRT062607 (HYDROCHLORIDE)

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产品介绍: 英文名称:2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride
CAS:1370261-97-4
包装信息:100Mg,25Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
CAS:1370261-97-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍: 英文名称:P505-15
CAS:1370261-97-4
纯度:98% 备注:P505-15, also known as PRT2607, PRT062607, and BIIB057, is a novel, highly selective, and orally bioavailable small molecule SYK inhibitor (SYK IC(50) = 1 nM) with anti-SYK activity that is at least 8
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产品介绍: 英文名称:PRT062607 (Hydrochloride)
CAS:1370261-97-4
纯度:>98%,Syk抑制剂 包装信息:10MG 备注:9800
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产品介绍: 英文名称:PRT062607 (Hydrochloride)
CAS:1370261-97-4
纯度:99% 包装信息:G;KG
最新发布供应信息
Syk抑制剂(PRT062607)_上海泽叶生物科技有限公司
2022/7/4 16:09:40
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl_上海楼岚生物科技有限公司
2019/3/13 16:56:07
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 PRT062607 (HYDROCHLORIDE)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
中文同义词:2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐;SYK抑制剂(PRT062607);PRT062607盐酸盐;化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE
英文名称:PRT062607 (Hydrochloride)
英文同义词:PRT062607 (Hydrochloride);PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl;2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride;PRT062607 (P505-15 HCL);PRT062607 HCL;2-[[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide hydrochloride (1:1);PRT-2607 HCl;P505-15 HCl salt, PRT062607 HCl salt,PRT-2607 HCl salt, BIIB-057 HCl salt
CAS号:1370261-97-4
分子式:C19H24ClN9O
分子量:429.90656
EINECS号:
相关类别:血管生成;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors;Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件:1370261-97-4.mol
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 性质
PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 用途与合成方法
生物活性PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
靶点
TargetValue
Syk
(Cell-free assay)
1 nM
FGR
(Cell-free assay)
81 nM
MLK1
(Cell-free assay)
88 nM
PYK2
(Cell-free assay)
108 nM
YES
(Cell-free assay)
123 nM
体外研究

PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。 PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。

体内研究药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(C min )到78.4%(C max )平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。
安全信息
PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-15323PRT062607 Hydrochloride1370261-97-45mg1252元
2022/07/01HY-15323PRT062607 Hydrochloride1370261-97-410mM * 1mLin DMSO1377元
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