| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
英文名称：2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride
CAS：1370261-97-4
包装信息：100Mg,25Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称：PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
CAS：1370261-97-4
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称：P505-15
CAS：1370261-97-4
纯度：98% 备注：P505-15, also known as PRT2607, PRT062607, and BIIB057, is a novel, highly selective, and orally bioavailable small molecule SYK inhibitor (SYK IC(50) = 1 nM) with anti-SYK activity that is at least 8 |
| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-62910999 |
| 产品介绍： |
英文名称：PRT062607 (Hydrochloride)
CAS：1370261-97-4
纯度：>98%,Syk抑制剂 包装信息：10MG 备注：9800 |
| 公司名称： |
上海厚博生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
18501659228 |
| 产品介绍： |
英文名称：PRT062607 (Hydrochloride)
CAS：1370261-97-4
纯度：99% 包装信息：G;KG |
|
| 中文名称: | PRT062607 (HYDROCHLORIDE) | | 中文同义词: | 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐;SYK抑制剂(PRT062607);PRT062607盐酸盐;化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE | | 英文名称: | PRT062607 (Hydrochloride) | | 英文同义词: | PRT062607 (Hydrochloride);PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl;2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride;PRT062607 (P505-15 HCL);PRT062607 HCL;2-[[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide hydrochloride (1:1);PRT-2607 HCl;P505-15 HCl salt, PRT062607 HCl salt,PRT-2607 HCl salt, BIIB-057 HCl salt | | CAS号: | 1370261-97-4 | | 分子式: | C19H24ClN9O | | 分子量: | 429.90656 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 血管生成;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors;Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals | | Mol文件: | 1370261-97-4.mol |  |
| | PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 性质 |
| 生物活性 | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 | | 靶点 | | Target | Value |
Syk
(Cell-free assay)
|
1 nM
|
FGR
(Cell-free assay)
|
81 nM
|
MLK1
(Cell-free assay)
|
88 nM
|
PYK2
(Cell-free assay)
|
108 nM
|
YES
(Cell-free assay)
|
123 nM
|
| | 体外研究 |
PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。 PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
| | 体内研究 | 药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（C
min
）到78.4％（C
max
）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-15323 | PRT062607 Hydrochloride | 1370261-97-4 | 5mg | 1252元 | | | 2022/07/01 | HY-15323 | PRT062607 Hydrochloride | 1370261-97-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1377元 | |
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