帕布昔利布羟乙基磺酸盐
中文名称 | 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 |
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中文同义词 | PD0332991羟基乙磺酸盐;帕布昔利布 羟基乙磺酸盐;帕布西利布羟基乙磺酸盐;帕布昔利布羟乙基磺酸盐;帕波克利;帕博西丽;PALBOCICLIB 羟乙基磺酸盐;帕博西尼羟乙基磺酸盐 |
英文名称 | PD0332991 Isethionate |
英文同义词 | PD0332991 Isethionate;Palbociclib (PD0332991) Isethionate;Palbociclib (isethionate);PD 0332991-0054;PF 00080665-73;Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1);PD0332991 Isethiote;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate |
CAS号 | 827022-33-3 |
分子式 | C26H35N7O6S |
分子量 | 573.67 |
EINECS号 | 804-556-2 |
相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;对照品-杂质对照品;杂质对照品;Inhibitors;APIs;精品科研试剂 |
Mol文件 | 827022-33-3.mol |
结构式 |
帕布昔利布羟乙基磺酸盐 性质
储存条件 | room temp |
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溶解度 | DMSO 中≥28.7 mg/mL;不溶于乙醇;水中≥26.8 mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 827022-33-3 |
Target | Value |
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性,对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞,有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化,IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期,有效抑制细胞生长,抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中,IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系,促进pRb和cyclin D1基因表达,且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系,增强对Tamoxifen的敏感性。
PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤,诱导肿瘤快速衰退,肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌,诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤,和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠,显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时,抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。安全信息
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
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WGK Germany | 3 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-A0065 | Palbociclib isethionate | 1 mg | 250元 | |
2024/08/19 | HY-A0065 | 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 Palbociclib isethionate | 827022-33-3 | 5mg | 550元 |