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AZD1208

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CAS:1204144-28-4
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CAS:1204144-28-4
纯度:98% 包装信息:10Mg,100Mg,1g
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AZD1208
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:AZD1208
中文同义词:(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;AZD1208;AZD 1208;AZD-1208
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英文同义词:AZD 1208;AZD1208;AZD-1208;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methylene]-2,4-thiazolidinedione;(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione AZD1208;(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;AZD1208 >=95%
CAS号:1204144-28-4
分子式:C21H21N3O2S
分子量:379.47534
EINECS号:
相关类别:JAK/STAT;医药中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;JAK;STAT
Mol文件:1204144-28-4.mol
AZD1208
AZD1208 性质
AZD1208 用途与合成方法
生物活性AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。
体外研究AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长, 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
体内研究AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
特征Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试,用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
安全信息
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