AZD1208

AZD1208

中文名称AZD1208
中文同义词(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;PIM抑制剂(AZD1208);化合物AZD1208;(R,Z)-5-((2-(3-氨基哌啶-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;AZD1208,泛PIM激酶抑制剂
英文名称AZD-1208
英文同义词AZD 1208;AZD1208;AZD-1208;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methylene]-2,4-thiazolidinedione;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione AZD1208;(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione;AZD1208 >=95%
CAS号1204144-28-4
分子式C21H21N3O2S
分子量379.48
EINECS号
相关类别医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;JAK;JAK/STAT;STAT
Mol文件1204144-28-4.mol
结构式AZD1208 结构式

AZD1208 性质

熔点>220°C (dec.)
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度二甲基亚砜(微溶)
酸度系数(pKa)7.39±0.20(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至浅黄色

AZD1208 用途与合成方法

AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长, 并下调Pim靶点的磷酸化作用。AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试,用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
TargetValue
Pim1
(Cell-free assay)
0.4 nM
Pim3
(Cell-free assay)
1.9 nM
Pim2
(Cell-free assay)
5 nM

AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长, 并下调Pim靶点的磷酸化作用。

AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15604AZD12081 mg228元
2024/01/25HY-15604AZD1208
AZD1208
1204144-28-45mg600元

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