AZD1208
| 中文名称 | AZD1208 |
|---|---|
| 中文同义词 | (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;PIM抑制剂(AZD1208);化合物AZD1208;(R,Z)-5-((2-(3-氨基哌啶-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;AZD1208,泛PIM激酶抑制剂;(R,Z)-5-((2-(3-氨基哌啶-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 |
| 英文名称 | AZD-1208 |
| 英文同义词 | AZD 1208;AZD1208;AZD-1208;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methylene]-2,4-thiazolidinedione;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione AZD1208;(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione;AZD1208 >=95% |
| CAS号 | 1204144-28-4 |
| 分子式 | C21H21N3O2S |
| 分子量 | 379.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;JAK;STAT;JAK/STAT |
| Mol文件 | 1204144-28-4.mol |
| 结构式 |  |
AZD1208 性质
| 熔点 | >220°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.307±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 7.39±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 5 nM |
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15604 | AZD1208 | 1 mg | 228元 | |
| 2024/11/08 | HY-15604 | AZD1208 AZD1208 | 1204144-28-4 | 5mg | 600元 |