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UNC1999

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纯度:5mg 1g 5g 备注:试剂级
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CAS:1431612-23-5
最新发布供应信息
UNC-1999, CAS #1431612-23-5_Shanghai Yusheng Medchem Co., Ltd
2018/12/21 10:47:40
UNC1999_长春三邦仪器试剂有限公司
2014/12/28 16:29:13
UNC1999
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:UNC1999
中文同义词:N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;UNC1999;UNC-1999;UNC 1999;N-[(6-METHYL-2-OXO-4-PROPYL-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-1-PROPAN-2-YL-6-[6-(4-PROPAN-2-YLPIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-3-YL]INDAZOLE-4-CARBOXAMIDE
英文名称:UNC 1999
英文同义词:UNC 1999;UNC1999;UNC-1999;N-[(1,2-Dihydro-6-Methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)Methyl]-1-(1-Methylethyl)-6-[6-[4-(1-Methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide;1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide UNC1999;1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide;UNC1999, >=98%
CAS号:1431612-23-5
分子式:C33H43N7O2
分子量:569.74022
EINECS号:
相关类别:细胞周期;小分子抑制剂;-;API;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1431612-23-5.mol
UNC1999
UNC1999 性质
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态powder
颜色white to beige
InChIKeyDPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库1431612-23-5
UNC1999 用途与合成方法
生物活性UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
体外研究UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。
体内研究UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。
特征第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
"UNC1999" 相关产品信息
EPZ6438 C17H20N6O4S SGC-CBP30 GSK343 EPZ 5676 EPZ005687