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P 22077

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纯度:98% 包装信息:$298/100mg 备注:P22077 is a potent and selective ubiquitin-specific protease 7 (USP7) inhibitor. P22077 potently induces apoptosis in NB cells with an intact USP7-HDM2-p53 axis but not in NB cells with mutant p53 or
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最新发布供应信息
P 22077_四川省维克奇生物科技有限公司
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P22077_Selleck中国
2020/1/17 16:47:44
P 22077
生物活性体外研究
中文名称:P 22077
中文同义词:1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮
英文名称:P 22077
英文同义词:P 22077;1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone;Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077;P 22077 1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone;1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone;CS-1115
CAS号:1247819-59-5
分子式:C12H7F2NO3S2
分子量:315.32
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;中药对照品;Inhibitors
Mol文件:1247819-59-5.mol
P 22077
P 22077 性质
沸点 395.4±42.0 °C(Predicted)
密度 1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
P 22077 用途与合成方法
生物活性P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47。
体外研究P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。 在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂,P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞,诱导羟基脲的产生,导致Claspin蛋白减少,这种作用具有剂量依赖性,随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
安全信息
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(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE PR-619 Degrasyn(WP1130) TCID P005091 沙利度胺