奥西替尼

奥西替尼

中文名称奥西替尼
中文同义词AZD9291中间体5;奥西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼;奥希替尼;AZD9291游离态;奥斯替尼中间体1;AZD9291碱基
英文名称AZD-9291
英文同义词N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide;Mereletinib mesylate(AZD9291);AZD9291 (free base);Osimertinib (AZD-9291);AZD9291, Osimertinib;AZD9291 Base;Osimertinib Base;AZD9291 10G
CAS号1421373-65-0
分子式C28H33N7O2
分子量499.61
EINECS号629-848-5
相关类别非小细胞肺癌;AZD9291中间体;医药中间体;抗肿瘤原料药;靶向类;抗癌药物;甲磺酸盐AZD9291;抑制剂;肺癌;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;原料药;医药原料药;医药原料;细胞生物学试剂;化工;医药、农药及染料中间体;化工原料;AZD9291;API;Inhibitors;Anticancer;化学试剂-科研试剂;医用原料;科研出口类;原料;日用化学品;化学试剂
Mol文件1421373-65-0.mol
结构式奥西替尼 结构式

奥西替尼 性质

熔点>188oC (dec.)
密度1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
酸度系数(pKa)12.68±0.70(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至米色
CAS 数据库1421373-65-0

奥西替尼 用途与合成方法

奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
TargetValue
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells)
11.44 nM
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells)
12.92 nM
WT EGFR
(LoVo cells)
493.8 nM

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。

安全信息

海关编码29339900

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-05mg573.71元
2024/01/16S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-010mM(1mL in DMSO)647.05元
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