5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐
| 中文名称 | 5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐;2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二盐酸盐;5-甲基-2-异丙氧基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐;5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐 CR-14;色瑞替尼中间体2;2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐;5-甲基-4-(哌啶-4-基)-2-(丙烷-2-氧基)苯胺二盐酸;5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐 |
| 英文名称 | 5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4- (4-piperidinyl)- BenzenaMine hydrochloride (1:2) |
| 英文同义词 | 5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4- (4-piperidinyl)- BenzenaMine hydrochloride (1:2);2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)aniline dihydrochloride;2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperdin-4-yl) aniline dihydrochloride;2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)aniline hydrochloride;LDK378 intermediate;5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4- (4-piperidinyl)- BenzenaMine hydrochloride;5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)aniline dihydrochloride;5-methyl-2-(1-methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)- benzenamine (dihydrochloride) |
| CAS号 | 1380575-45-0 |
| 分子式 | C15H25ClN2O |
| 分子量 | 284.83 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | LDK378 中间体;色瑞替尼中间体;LDK378中间体;有机化学;API |
| Mol文件 | 1380575-45-0.mol |
| 结构式 |  |
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
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5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，又叫(4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-氨基-苯基)-哌啶盐酸盐，是制备色瑞替尼的中间体。色瑞替尼是一种口服、间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，临床研究中在治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中取得了突破性进展。2014年4月29日美国食品药品监督管理局[FDA]批准了色瑞替尼用于经Xalkori(crizotinib)治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
向1000L氢化反应釜中加入400.0L的甲醇，50.0kg的4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶，釜内使用真空及0.5MPa氩气置换三次，加入5.0kg 10％的湿钯碳(干基1.5kg)，釜内使用真空及0.5MPa氢气置换三次，保持反应压力0.5MPa，温度30℃，反应5小时。过滤反应液，催化剂暂存，可于后续批次重复套用。滤液加入至1000L氢化反应釜中，加入30.6L浓盐酸，釜内使用真空及0.5MPa氩气置换三次，加入14.5kg 10％湿铂碳(干基 5.0kg)，釜内使用真空及0.5MPa氢气置换三次，保持反应压力1.2MPa，温度30℃，反应16小时。
过滤，催化剂暂存，可于后续批次重复套用。滤液在50℃以下，减压浓缩至100L。加入 150.0L异丙醇，在50℃以下，减压浓缩至100L。再次加入150.0L异丙醇，在50℃以下，减压浓缩至约100L。加入100L异丙醇，30℃搅拌3小时，降温至0℃，搅拌2小时，过滤，异丙醇淋洗。将过滤所得湿品于55℃真空干燥12小时，得到55.0kg类白色固体(二盐酸盐)。收率：93％，纯度99.7％。经检测，产品确证为2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺盐酸盐。
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，又叫(4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-氨基-苯基)-哌啶盐酸盐可用于实验室研发合成过程和化工生物研发过程中，是制备色瑞替尼的中间体。5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，是制备色瑞替尼的中间体。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | XW02138057545005 | 2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二盐酸盐 | 1380575-45-0 | 10G | 668元 |
| 2024/01/16 | XW02138057545004 | 2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二盐酸盐 | 1380575-45-0 | 5G | 336元 |