KN-93PHOSPHATE
| 中文名称 | KN-93PHOSPHATE |
|---|---|
| 中文同义词 | KN93磷酸盐;钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CAMKII)抑制剂(KN-93 PHOSPHATE);(E)-N-(2-(((3-(4-氯苯基)烯丙基)(甲基)氨基)甲基)苯基)-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺磷酸盐;化合物KN-93 PHOSPHATE;(E)-KN-93(磷酸盐) |
| 英文名称 | KN-93 Phosphate |
| 英文同义词 | KN-93PHOSPHATE;Benzenesulfonamide, N-[2-[[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propen-1-yl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-, phosphate (1:1);N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4- methoxybenzenesulphonamide phosphate KN-93 Phosphate;KN-93 phosphate, >=98%;KN-93 phospate;N-[2-({[(2E)-3-(4-Chlorophenyl)-2-propen-1-yl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate (1:1);CS-1902;N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulphonamide phosphate |
| CAS号 | 1188890-41-6 |
| 分子式 | C26H32ClN2O8PS |
| 分子量 | 599.032641 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1188890-41-6.mol |
| 结构式 |  |
KN-93PHOSPHATE 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);41.73(最大浓度 mM) DMSO:76.67(最大浓度 mg/mL);127.98(最大浓度 mM) 水:49.33(最大浓度 mg/mL);82.35(最大浓度 mM) |
| 形态 | 白色至类白色固体。 |
| 水溶解性 | Soluble in water (10mM) |
| CAS 数据库 | 1188890-41-6 |
KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
| Target | Value |
|
CaMKII
(Cell-free assay) | 0.37 μM(Ki) |
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15465B | KN-93PHOSPHATE KN-93 phosphate | 1188890-41-6 | 1mg | 500元 |
| 2024/08/19 | S7423 | KN-93PHOSPHATE KN-93 Phosphate | 1188890-41-6 | 10mg | 1291.75元 |