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青黛提取物

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产品介绍: 中文名称:青黛提取物
青黛提取物
植物提取物 提取来源 主要成分 药理作用 抗癌药理 鉴别 含量测定 毒副反应 药代动力学 性味与功效
中文名称:青黛提取物
中文同义词:青黛提取物
英文名称:Natural indigo extract
英文同义词:
相关类别:植物提取物
青黛提取物 性质
青黛提取物 用途与合成方法
植物提取物青黛提取物以爵床科植物马蓝Baphicacanthus cusia (Nees)Bremek.、蓼科植物蓼蓝Polygonum tinctorium Ait.或十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的叶或茎叶为原料提取,含靛玉红、靛蓝、异靛蓝、色氨酮、青黛酮等成分。具有抗菌、抗癌等药理活性。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
提取来源【基源】为爵床科植物马蓝Baphicacanthus cusia (Nees)Bremek.、蓼科植物蓼蓝Polygonum tinctorium Ait.或十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的叶或茎叶。
【别名】靛花,青蛤粉,青缸花。
【生境分布】生于林下或溪旁阴湿地。分布于台湾、福建、湖南、华南和西南;野生或栽培。
【植物形态】马蓝 叶片长圆形,长5~15cm,灰绿色。叶端渐尖,基部楔形下延,叶缘有细小钝锯齿。
蓼蓝 一年生草本,高50~80cm。茎直立,有分枝,具棱和明显的节,节处带紫红色。单叶互生,托叶鞘圆筒状,具长缘毛,叶片卵形至宽椭圆形,先端圆钝,基部渐狭,全缘,蓝绿色,干后蓝黑色。穗状花序顶生或腋生,长4~8cm,苞片长约3mm,花淡红色,密集,花被片5。瘦果卵形,有 3棱,褐色,包于宿存的花被。花期7~8 月,果期8~9月。
菘蓝 二年生草本,高40~90cm; 无毛或稍有柔毛,茎直立,上部多分枝,稍带粉霜。叶互生,基生叶较大,矩圆状椭圆形,长5~20cm,宽2~9cm,有柄; 茎生叶矩圆形至矩圆状披针形,长5~7cm,宽 1~4cm,先端钝,基部箭形,半抱茎,全缘或有不明显锯齿。复总状花序生于枝端,萼片4,绿色,花瓣4,黄色。短角果矩圆形,扁平,边缘有翅,紫色,无毛。种子1 枚,椭圆形,褐色。花期4~5月,果期5~ 6月。
青黛
图1为青黛
主要成分从菘蓝叶制成的青黛中分出靛蓝 (Indigotin ,Indigo)、靛玉红 (Indirubin )、青黛酮 (Qingdainone )、正二十九烷、吲哚醌(Isatin)、色胺酮 (Tryptanthrin)、青黛素 (Qingdain)。从蓼蓝叶加工成的青黛中分出靛蓝、靛玉红、N-苯基 -2-萘胺(N-Phenyl-2-naphthylamine)、β-谷甾醇、虫漆蜡醇(Laccerol)。从马蓝叶制成的青黛中分出靛玉红、异靛蓝 (Isoindigo)。具有清热解毒,凉血消斑,清肝泻火,定惊之效。
靛蓝:分子式C16H10N2O2,分子量262.26,金属光泽的深蓝色粉末,300℃升华。溶于水、乙醇、甲醇、稀酸。
靛玉红:分子式C16H10N2O2,分子量262.26,红色针状结晶(丙酮-丁酮),熔点356~358℃,可升华,略溶于乙醇、醋酸,不溶于水。
靛玉红具有抗癌作用,临床治疗慢性粒细胞性白血病。
药理作用1.抗菌作用
青黛乙醇浸出液0.5g/mL体外试验对炭疽杆菌、肺炎杆菌、志贺氏痢疾杆菌、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌均有抑制作用。青黛成分色胺酮对羊毛状小孢子菌、断发癣菌、红色癣菌、絮状表皮癣菌有抑制作用,其最小抑菌浓度为5μg/mL。
2.对免疫功能的影响
青黛及靛玉红对小白鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能有一定的促进作用。对荷瘤小鼠巨噬细胞吞噬也有促进作用。对慢粒患者的吞噬细胞功能、E-玫瑰花结形成率及双链酶反应无抑制作用,甚或增强。靛玉红200mg/kg,连续6天,能增强荷瘤大鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的作用;100~200mg/kg灌胃,连续43~60天,对豚鼠OT皮试、PHA 引起淋巴细胞转化、巨噬细胞吞噬作用均无明显影响。
3.抗肿瘤作用
青黛及靛玉红对治疗慢性粒细胞白血病有效。靛玉红对大鼠W256实体瘤和小鼠Lewis肺癌、乳腺癌有一定的抑制作用。每日皮下和腹腔注射靛玉红200mg/kg,连续 6~7天,结果对大鼠W256实体瘤的抑制率分别为47%~50%和50%~58%。靛玉红500mg/ kg灌胃对大鼠W256实体瘤的抑制率为23%~33%,对小鼠肉瘤180的抑制率约30%。靛玉红能延长淋巴白血病L7212小鼠的生存时间20%左右。靛玉红能抑制癌细胞及人的急、慢性粒细胞性白血病细胞的DNA的合成,使慢粒患者外周白细胞中胆固醇磷脂比值、5′-核苷酸酶、 cAMP量从低值上升至正常,或接近正常,由白细胞Ph′染色体则从高值显著下降,在白细胞骤降期的骨髓细胞中出现大量的幼稚细胞变性、坏死,这主要是通过细胞及胞核溶解而发生,故能破坏白血病细胞,患者骨髓细胞的DNA合成受抑制,尤以中幼粒细胞为明显。长期应用对粒、红系统细胞DNA合成均有抑制作用。靛玉红的衍生物N、N′-二甲基靛玉红、N-甲基靛玉红甲肟、N-甲基靛玉红肟甲醚、N-乙酰基靛玉红对W256均有抑制作用,其化疗指数(LD50/ ID50) 分别为5.6、11、>4、2.5,均大于靛玉红 (化疗指数为2.23)。
4.其他作用
靛蓝对四氯化碳所致小鼠肝损害有一定的保护作用。青黛散对小鼠和大鼠实验性胃溃疡有抗溃疡作用,能减少溃疡面积,抑制胃蛋白酶活性,降低胃液酸度,具有较好的抗胃溃疡作用。
抗癌药理1.青黛及靛玉红治疗慢性粒细胞白血病有效。靛玉红有破坏白血病细胞的作用。从超微结构形态来看,在靛玉红作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。青黛提取物靛玉红对白血病L7212和Lewis肺癌细胞有直接抑制作用。靛玉红能延长淋巴白血病L7212小鼠的生存时间20%左右。
2.靛玉红对大鼠W256实体瘤和小鼠Lewis肺癌、乳腺癌有一定的抑制作用。每日皮下和腹腔注射靛玉红200mg/kg,连续6~7日,结果对大鼠W256实体瘤的抑制率分别为47%~50%和50%~58%。皮下量减少到每日100mg/kg以下时,其抑制作用不明显。靛玉红500mg/kg口服,对大鼠W256实体瘤的抑制率为23%~33%,对小鼠肉瘤S180的抑制率为30%。灌服靛玉红可延长腹水型W256大鼠的生存时间43%。 500ml/kg灌胃,每日1次连续9~10次,对C57BL系小鼠乳腺癌亦有一定抑制作用。
3.靛玉红对艾氏腹水癌、肝癌腹水型有抑制作用。靛玉红能提高正常和荷瘤动物的单核巨噬细胞系统的吞噬功能,可以通过提高机体免疫功能而发挥其抗癌作用。
鉴别性状鉴别
为深蓝色的极细粉末,体轻,易飞扬,或呈不规则多孔性的团块,用手捻之即为细末。投水中浮于水面。微有草腥气,味淡。以粉细,色蓝,体轻能浮于水面,火烧之产生紫红色烟雾的时间较长者为佳。
理化鉴别
(1)取本品少量,用微火灼烧,产生紫红色的烟雾。
(2)取本品少量,滴加硝酸,产生气泡并显棕红色或黄棕色。
(3)取本品粉末0.5g,加水10ml,振摇后放置片刻,水层不得显深蓝色。
(4)取本品50mg,加氯仿5ml,充分搅拌,滤过,作为供试品溶液。另取靛蓝和靛玉红对照品,加氯仿制成每1ml各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述二种溶液各5~10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-氯仿-丙酮 (5:4:1) 展开。供试品色谱中,在与对照品色谱相应位置上,分别显相同的蓝色斑点和浅紫红色斑点。
紫外光谱鉴别
青黛的紫外可见光谱
取样品0.4g,置索氏提取器中,加氯仿50ml水浴加热提取至无色,提取液放冷后置100ml 容量瓶中,用氯仿稀释至刻度,于日立UV-320型紫外可见分光光度计上测定其紫外光谱。结果青黛在610nm波长处有最大吸收峰。
青黛的紫外可见光谱图
图2为青黛的紫外可见光谱图
含量测定青黛中靛蓝和靛玉红的含量测定
色谱条件
色谱柱:Lichrosorb RP-C18柱(250mm×2.6mm,10μm);流动相:甲醇-水(60:40);流速:1.5ml/min;检测波长:292nm;柱温:室温;内标:色胺酮。
供试品的制备
取本品细粉(150℃干燥2h)约30~80mg,精确称定,加氯仿50ml,置80℃水浴上回流提取20~30min;冷却,静置,取上清液,样品残渣再分次用氯仿提取至无色,合并提取液至100ml量瓶中,加内标,加氯仿至刻度。按本法色谱条件进行测定。
青黛中靛蓝和靛玉红的HPLC图
图3为青黛中靛蓝和靛玉红的HPLC图
1内标;2靛蓝;3靛玉红
青黛中靛蓝和靛玉红的含量测定结果(μg/mg)
图4为青黛中靛蓝和靛玉红的含量测定结果(μg/mg)
毒副反应 靛玉红小鼠腹腔注射的LD50为1.1~2.0g/kg。小鼠灌胃5g/kg,连续5天,观察1周,结果未见动物发生死亡和出现明显毒性反应。亚急性毒性试验: 给犬分别灌胃靛玉红20、100、200mg/kg连续6个月,结果小剂量组的食欲和生长情况与对照组相似,大、中剂量组出现食欲减少、腹泻、便血以及SGPT升高和灶性肝细胞坏死等反应。但3个剂量组的血象、骨髓象都未见明显抑制,对肾功能、心电图也无影响。有报道复方青黛丸可引起急性肝功损害、便血、溃疡性结肠炎、阴道出血等。内服青黛及靛玉红可出现消化系统的反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便血等,其次是骨髓抑制引起血小板减少。长期服用靛玉红,少数病人出现肺动脉高压及心功能不全症状,停药后可逐渐恢复。
药代动力学给小鼠灌胃靛玉红后,血中浓度逐渐升高,12小时达到高峰,1天后缓慢下降,维持较长时间。体内分布以肝、胆、胃、肠为最高。生物利用度为46.48%。靛玉红静注或灌胃给药均在肝胆代谢,再随粪便排出体外,给药96小时从粪便排出量占给药量的 76.03%。
性味与功效【性味归经】味咸,性寒。入肝、肺、胃经。
【功能主治】清热解毒,凉血、定惊。用于温毒发斑,血热吐衄,胸痛咳血,口疮,痄腮,喉痹,小儿惊痫。
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