EPZ015666
| 中文名称 | EPZ015666 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺;PRMT5酶活性抑制剂(EPZ015666);化合物EPZ015666;EPZ015666(新批次将出货);(S)-N-(3-(3,4-二氢异喹啉-2 (1H)-基)-2-羟基丙基)-6-(氧杂坦-3-基氨基)嘧啶-4-甲酰胺 |
| 英文名称 | EPZ015666 |
| 英文同义词 | EPZ015666;(S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide;GSK3235025;GSK-3235025;N-[(2S)-3-(3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-6-(3-oxetanylamino)-4-pyrimidinecarboxamide;N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-hydroxypropyl]-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide;EPZ-015666;EPZ 015666;GSK3235025;GSK3235025 (EPZ015666) |
| CAS号 | 1616391-65-1 |
| 分子式 | C20H25N5O3 |
| 分子量 | 383.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1616391-65-1.mol |
| 结构式 |  |
EPZ015666 性质
| 熔点 | 124-131°C |
|---|---|
| 沸点 | 686.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.331±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 12.40±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| CAS 数据库 | 1616391-65-1 |
EPZ015666 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM.EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models.EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
| Target | Value |
|
PRMT5
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S7748 | EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) | 1616391-65-1 | 5mg | 1602.26元 |
| 2023/10/26 | S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | 1616391-65-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51元 |