曲尼司特

曲尼司特

中文名称曲尼司特
中文同义词二甲氧肉桂酰胺茴酸;2-[[3-(3,4-二甲氧苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨苯]苯甲酸;肉桂氨茴酸;曲尼斯特;N-3,4-二甲基氧基肉桂酰-邻氨基苯甲酸;利喘贝;利喘平;曲尼司特
英文名称Tranilast
英文同义词2-((3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)amino)-benzoicaci;n-(3,4-dimethoxycinnamoyl)-anthranilicaci;n-5’;rizaben;SB-252218;N-(3',4'-DIMETHOXYCINNAMOYL)ANTHRANILIC ACID;2-[[3-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]AMINO] BENZOIC ACID;TRANILAST
CAS号53902-12-8
分子式C18H17NO5
分子量327.33
EINECS号
相关类别呼吸系统用药;平喘药;药物;医药原料;小分子抑制剂;原料药;小分子抑制剂,天然产物;膦配体;医药原料 抗变态反应药;医药原料药-科研原料;对照品;中药对照品;生化试剂-酶类;平喘药物;农药原料;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;Angiotensin;Angiogenesis and Metastasis;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PEXID;Inhibitors;医用原料;科研原料;生化试剂;化学试剂
Mol文件53902-12-8.mol
结构式曲尼司特 结构式

曲尼司特 性质

熔点166.2-168.2 °C (lit.)
沸点465.23°C (rough estimate)
密度1.3185 (rough estimate)
折射率1.5100 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:18 毫克/毫升
形态粉末
酸度系数(pKa)3.47±0.36(Predicted)
颜色白色至米色
Merck14,9570
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
InChIKeyNZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
CAS 数据库53902-12-8(CAS DataBase Reference)

曲尼司特 用途与合成方法

Tranilast (SB 252218, MK-341, Rizaben, MK 341, Tranpro)是一种抗过敏化合物。

Tranilast是一种抗过敏的药物,抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放,从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast(3-300 mM)抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成,但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast(30-300 mM)抑制纤维细胞的转化生长因子(TGF)-β1的释放,这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 - 巨噬细胞中释放TGF-β1,IL-1β和PGE2。 Tranilast抑制用胎牛血清(FBS),TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB(PDGF-BB)刺激的增殖,以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。

在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58%。在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast减弱心肌纤维化达37%,伴随磷酸化Smad2的降低。 在狗的颈动脉中,Tranilast完全防止chymaselike活性的增加,减少了食糜酶mRNA水平达43%,并减少颈动脉内膜/介质比达63%。
化学性质 
从氯仿结晶,为微带黄色的白色结晶性粉末,无臭无味。熔点212~213℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):780,680,1600,1100口服;410,385,405,395腹腔注射;2630,2820,3630,3060皮下注射。
用途 
抗变态反应药,为过敏反应介质阻释剂,有稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜作用。适用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎等的治疗。
用途 
用于治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。
生产方法 
邻氨基苯甲酸(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)缩合,即得产物。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号DG8731000
海关编码2924.29.6250
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 780, 680, 1600, 1100 orally; 410, 385, 405, 395 i.p.; 2630, 2820, 3630, 3060 s.c. (Nakazawa, p 385)

曲尼司特 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0195Tranilast10 mg450元
2024/01/25HY-B0195曲尼司特
Tranilast
53902-12-810mM * 1mLin DMSO500元
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