CS-2638
中文名称 | CS-2638 |
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中文同义词 | 小分子抑制剂(SITRAVATINIB);化合物SITRAVATINIB;西特拉瓦替尼(MGCD516);N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺;司曲替尼 |
英文名称 | Sitravatinib |
英文同义词 | Sitravatinib;N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;MGCD-516;MG516;Sitravatinib (MGCD516);CS-2638;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-;RTK,MG-516,PD-1,SCFR,DDR1,inhibit,VEGFR2,MG 516,MGCD 516,MER,immune,TRKA,Cluster of differentiation antigen 135,Cancer,Discoidin Domain Receptor,VEGFR3,Inhibitor,Vascular endothelial growth factor receptor,Trk Receptor,Tropomyosin related kinase receptor,CD135,VEGFR,immunotherapy,Macrophages,c-Kit,DDR2,VEGFR1,Tyrosine,Fms like tyrosine kinase 3,FLT3,Axl,TRKB,Sitravatinib,MGCD-516,KIT,kinase,CD117 |
CAS号 | 1123837-84-2 |
分子式 | C33H29F2N5O4S |
分子量 | 629.68 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 1123837-84-2.mol |
结构式 |
CS-2638 性质
沸点 | 833.5±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.417±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(至少25mg/ml)或乙醇(至少25mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 13.17±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
Target | Value |
DDR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
EPHA3
(Cell-free assay) | 1 nM |
Axl
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay) | 2 nM |
MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。
在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-16961 | Sitravatinib | 1 mg | 272元 | |
2024/08/19 | HY-16961 | CS-2638 Sitravatinib | 1123837-84-2 | 5mg | 596元 |