ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
| 中文名称 | ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) |
|---|---|
| 中文同义词 | PTEFB/CDK9抑制剂;阿维西利;4-(4-氟-2-甲氧基苯基)-N-(3-((S-甲基磺酰亚胺基)甲基)苯基)-1,3,5-三嗪环-2-胺 |
| 英文名称 | BAY-1143572. |
| 英文同义词 | BAY 1143572;BAY1143572;BAY-1143572.;ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE);Atuveciclib Racemate;Atuveciclib(BAY-1143572);(rac)-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl}-1,3,5-triazin-2-amine;4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-(3-((S-methylsulfonimidoyl)methyl)phenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
| CAS号 | 1414943-88-6 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| 分子量 | 387.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1414943-88-6.mol |
| 结构式 |  |
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) 性质
| 沸点 | 589.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：125 mg/mL（322.64 mM） |
Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
| Target | Value |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
GSK-3α
() | 45 nM |
|
GSK3β
() | 87 nM |
BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM，对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员，在低于1 μM浓度时，BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性，IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958，BAY 1143572的Caco-2渗透率更高，而流出比率降低。
在大鼠体内进行药代动力学研究发现，BAY 1143572的血浆清除率低(CL b 1.1 L/h/kg)，分布容积（Vss）为1.0 L/kg。其口服生物利用度为54%，血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用，IC50>20 μM。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγ。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12871 | Atuveciclib Racemate | 1 mg | 750元 | |
| 2024/01/25 | HY-12871 | ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) Atuveciclib Racemate | 1414943-88-6 | 5mg | 1800元 |