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艾瑞昔布

艾瑞昔布 更多供应商
公司名称: 上海皓鸿生物医药科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:4-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1-丙基-3-(对甲苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
英文名称:Imrecoxib
CAS:395683-14-4
纯度:95+% 包装信息:800RMB/100mg
公司名称: 南京大秦医药科技有限公司  
联系电话: 18351831988 025-58470199
产品介绍: 中文名称:艾瑞昔布
英文名称:Imrecoxib
CAS:395683-14-4
纯度:99% HPLC 包装信息:10g;100g;1kg;100kg 备注:纸质资料
公司名称: 上海安屹诺生物医药科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Imrecoxib
CAS:395683-14-4
纯度:98% 包装信息:100mg;1g;10g;100g;1kg 备注:SHAYN-AK-6319
公司名称: 范德(北京)生物科技有限责任公司  
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产品介绍: 中文名称:艾瑞昔布
英文名称:Imrecoxib
CAS:395683-14-4
纯度:97.0% 包装信息:5mg 备注:见官网产品说明
公司名称: Dideu Industries Group Limited  
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产品介绍: 英文名称:Imrecoxib USP/EP/BP
CAS:395683-14-4
纯度:99.9% 包装信息:1g;1.1USD 备注:FDA GMP CEP Approved Manufacturer
艾瑞昔布专题
合理应用艾瑞昔布
据WHO调查,目前全球关节病患者已超过4亿人。我国关节炎患者超过人口总数的10%,人数远超1亿,且发病率随年龄增长而升高。截至2015年,估计中国大陆关节炎患者有1亿人以上,而且人数还在不断增加。
2020/12/29 13:44:43
艾瑞昔布的说明书
艾瑞昔布通过抑制COX发挥药理作用,其特点是对COX-2“适度抑制”,体外和动物实验中它对COX-2的抑制作用略强于美洛昔康,与塞来昔布相当。在小鼠热板法诱导的镇痛实验和小鼠醋酸扭体法镇痛实验中,艾瑞昔布显示镇痛作用。艾瑞昔布对佐剂诱发的大鼠关节炎原发
2020/10/24 7:56:57
艾瑞昔布生产厂家及价格列表
艾瑞昔布_中国食品药品检定研究院
价格:询价
2020/10/29 07:31:50
艾瑞昔布
非甾体消炎镇痛药适应症制备药物相互作用副作用与不良反应生物活性靶点体外研究体内研究 专题
中文名称:艾瑞昔布
中文同义词:艾瑞昔布;4-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1-丙基-3-(对甲苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
英文名称:Imrecoxib
英文同义词:Imrecoxib;2H-Pyrrol-2-one, 1,5-dihydro-3-(4-methylphenyl)-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propyl-;Imrecoxib USP/EP/BP
CAS号:395683-14-4
分子式:C21H23NO3S
分子量:369.48
EINECS号:
相关类别:
Mol文件:395683-14-4.mol
艾瑞昔布
艾瑞昔布 性质
沸点 604.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)-2.25±0.60(Predicted)
CAS 数据库395683-14-4
艾瑞昔布 用途与合成方法
非甾体消炎镇痛药艾瑞昔布是一种非甾体消炎镇痛药(NSAIDs),由中国医学科学院药物研究所与江苏恒瑞医药股份有限公司根据“适度抑制”COX-2 的理念,用10 年时间自主研发选择性COX-2抑制剂,希望在抑制炎症和疼痛的同时,降低胃肠道刺激和心血管损伤的几率。该药于2011年5 月20 日获国家食品药品监督管理局( SFDA) 批准上市( 商品名恒扬) 。但由于当时国家创新药政策还未完善,所以艾瑞昔布上市后销售情况并不乐观,直到2017年才进入国家医保,市场迅速放量,2018年销售额为3.69亿元,增幅高达64.79%。
艾瑞昔布片
本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女。
适应症艾瑞昔布适用于缓解男性以及非育龄期且无生育要求的妇女的骨关节炎疼痛症状。避免与其他NSAIDs,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。本品不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。
制备以2-[4-(甲基磺酰基)苯基]环氧乙烷(2)为起始原料,经加成开环生成N-正丙基--羟基-4-甲磺酰基苯乙胺(3);3与4-甲基苯乙酸在缩合剂羰基二咪唑作用下经酸胺缩合生成N-正丙基-N-[2-羟基-2-(4-甲磺酰基苯基)]乙基-4-甲基苯乙酰胺(4),操作简便,收率98%;4经Jone's试剂氧化后,在碳酸钾/乙醇/水体系中环合得1,反应时间从8h缩短至2h,收率从61%提高至78%,同时简化了后处理,改善了产品外观。总收率38.5%(以2计),较文献提高了12%。
药物相互作用未系统研究艾瑞昔布与其他药物的相互作用。体外酶抑制实验结果表明,它对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。
副作用与不良反应艾瑞昔布片的副作用极少发生,可能引起严重的心血管不良反应,例如心肌梗塞或中风。可能引起胃肠道不适,罕见而更严重的不良反应如溃疡和出血,患者应警惕溃疡和出血的症状和体征,在发现任何预示这些疾病的症状和体征包括上腹部疼痛、消化不良、黑便和呕血时,应寻求医疗帮助。
昔布类属于临床上治疗关节炎的一类热点药物,相较传统的非甾体抗炎药而言,其对消化系统的不良反应较小。昔布类药物自诞生上市起就一直倍受关注,罗非昔布(万络)、伐地昔布和罗美昔布因心血管不良反应而在2004年相继撤市,曾引起人们对昔布类药物安全性的争论。目前临床上的主要品种有塞来昔布、帕瑞昔布、依托昔布、伐地昔布、卢米昔布等。(ChemicalBook 瑶瑶)
生物活性Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
靶点

Human COX-1

115 nM (IC 50 )

Human COX-2

18 nM (IC 50 )

体外研究

Imrecoxib (BAP-909) (0.1-10 µM; 24 hours) decreases COX-2 mRNA level induced by PMA+LPS at a dose dependent manner in U937 cells.

RT-PCR

Cell Line: U937 cells
Concentration: 0.1 µM; 1 µM; 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased COX-2 mRNA level.
体内研究

Imrecoxib (BAP-909) (gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; 1 hour before carrageenan injection) inhibits carrageenan-induced acute inflammation, and the inhibitory effect is maximal at 4 hours. Imrecoxib (BAP-909) (gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; started on day 7; 26 days) diminishes the secondary paw swelling and inhibits heat-inactivated BCG induced-inflammtory polyarthritis.

Animal Model: Rat carrageenan-induced edema model [1]
Dosage: 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; 1 hour before carrageenan injection
Result: Inhibited the edema response with different doses.
Animal Model: Rat adjuvant-induced arthritis (AIA) model [1]
Dosage: 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Gastrointestinal administration; 5-20 mg/kg; started on day 7; 26 days
Result: Inhibited adjuvant-induced chronic inflammation at the doses of 10 and 20 mg/kg.
安全信息
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