利美尼啶
| 中文名称 | 利美尼啶 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺;N-(二环丙烷基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺;N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-唑胺;利美尼啶;瑞曼尼定;利美尼啶, 试剂级;N-(二环丙基甲基)-4,5-二氢噁唑-2-氨基 |
| 英文名称 | Rilmenidine |
| 英文同义词 | n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine;oxaminozoline;RILMENIDINE;1,1-dicyclopropyl-n-(2-oxazolinyl)-methylamin;2-((dicyclopropylmethyl)imino)-oxazolidin;2-((dicyclopropylmethyl)imino)oxazolidine;2-(dicyclopropylmethylamino)-2-oxazoline;4,5-dihydro-n-(dicyclopropylmethyl)-2-oxazolamin |
| CAS号 | 54187-04-1 |
| 分子式 | C10H16N2O |
| 分子量 | 180.25 |
| EINECS号 | 259-021-0 |
| 相关类别 | 分子生物学;抗高血压药;心脑血管药物;药物;医药中间体;生化试剂;医药原料药;医药原料;Antihypertensive;Imidazoline binding site |
| Mol文件 | 54187-04-1.mol |
| 结构式 |  |
利美尼啶 性质
| 熔点 | 106-107° |
|---|---|
| 沸点 | 355.5±9.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | H2O: 7.3 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.88±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 54187-04-1(CAS DataBase Reference) |
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | K562 cells |
| Concentration: | 25, 50, 100 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dose-dependently inhibited K562 colony formation. |
Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.
化学性质
从己烷结晶，熔点106～107℃。磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。
用途
噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用，对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。生产方法
方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | RP7207400 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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