巴洛沙韦
中文名称 | 巴洛沙韦 |
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中文同义词 | (12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-3,4,12,12a-四氢-7-羟基 - 1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮;巴洛沙韦;巴罗沙韦;巴罗韦韦;巴洛沙韦酯杂质9;(12AR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[B,E]噻庚英-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12A-六氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-C]吡啶并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-醇;(12AR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[B,E]噻庚英-11-基]-3,4,12,12A-四氢-7-羟基-1H-[1,4]恶嗪并[3,4-C]吡啶并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6,8-二酮;巴洛沙韦 BALOXAVIR |
英文名称 | Baloxavir |
英文同义词 | Baloxavir;CPD2051;Baloxavir Impurity 10;New Baloxavir;1H-[1,4]Oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione, 12-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-3,4,12,12a-tetrahydro-7-hydroxy-, (12aR)-;Baloxavir USP/EP/BP;(R)-12-((S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl)3,4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2’4]triazine-6,8- dione;Baloxavir (Xofluza |
CAS号 | 1985605-59-1 |
分子式 | C24H19F2N3O4S |
分子量 | 483.49 |
EINECS号 | 200-001-8 |
相关类别 | 中间体;医药原料;原料药;化工原料;巴洛沙韦中间体;化学原料药;武汉贝尔卡;杂质对照品;API |
Mol文件 | 1985605-59-1.mol |
结构式 |
巴洛沙韦 性质
沸点 | 644.7±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:41.67(最大浓度 mg/mL);86.19(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
颜色 | 白色至黄色 |
CAS 数据库 | 1985605-59-1 |
巴洛沙韦(baloxavir marboxil)属第三代抗流感化学药物,原创公司为日本盐野义制药,并由罗氏与其进行全球开发;该药于2018年2月已经在日本上市,其也是近20年来美国FDA批准的首个具有创新作用机制的抗流感新药,是一种首创、单剂量口服药物,具有全新的抗流感作用机制,旨在对抗A型和B型流感病毒,包括达菲(奥司他韦)耐药流感株和禽流感株(H7N9,H5N1)。研究表明该新药用来治疗12岁以上、流感症状持续时间不超过48小时的急性流感患者时,只需口服一次就能见效。巴洛沙韦(商品名艾福洛扎Xofluza) 通过抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶起作用,其机理为流感病毒的遗传物质携带在RNA中,其帽依赖性核酸内切酶的主要作用是帮助基因组复制,即帮助流感病毒复制子代。艾福洛扎作为帽依赖性核酸内切酶的抑制剂,抑制酶促反应,使病毒基因组无法复制,从而在病毒刚进入细胞就阻断病毒的增殖。艾福洛扎通过这种生物机制前移防控关口,将病毒“扼杀在摇篮中”,因此可以快速治愈流感。2019年10月,罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)公司宣布,FDA批准了其抗流感新药Xofluza(巴洛沙韦,baloxavir marboxil)的扩大适应症申请。Xofluza将用于治疗12岁及以上流感并发症高风险人群。这些急性流感患者发生感染不超过48小时,尚无并发症发生。
巴洛沙韦是一款“first-in-class”的单剂量口服药物。它能够对奥司他韦(oseltamivir)产生抗性的病毒株和禽流感病毒株(H7N9,H5N1)起作用。本次扩大适应症的获批是基于III期试验CAPSTONE-2的积极结果。CAPSTONE-2试验旨在评估:与奥司他韦或安慰剂相比,Xofluza治疗12岁以上流感并发症高风险患者的有效性和安全性。试验结果表明,在流感并发症高风险患者中,Xofluza显著延缓了流感症状出现的中位时间(102小时比73小时)。其它主要发现还包括:Xofluza与奥司他韦相比,对流感症状的持续时间具有类似的疗效(54小时比54小时);对于B型病毒,与安慰剂相比,Xofluza能在更短的时间内改善流感症状(75小时比101小时)。此外Xofluza展示了良好的耐受性和安全性。巴洛沙韦合成路线
巴洛沙韦是一款“first-in-class”的单剂量口服药物。它能够对奥司他韦(oseltamivir)产生抗性的病毒株和禽流感病毒株(H7N9,H5N1)起作用。本次扩大适应症的获批是基于III期试验CAPSTONE-2的积极结果。CAPSTONE-2试验旨在评估:与奥司他韦或安慰剂相比,Xofluza治疗12岁以上流感并发症高风险患者的有效性和安全性。试验结果表明,在流感并发症高风险患者中,Xofluza显著延缓了流感症状出现的中位时间(102小时比73小时)。其它主要发现还包括:Xofluza与奥司他韦相比,对流感症状的持续时间具有类似的疗效(54小时比54小时);对于B型病毒,与安慰剂相比,Xofluza能在更短的时间内改善流感症状(75小时比101小时)。此外Xofluza展示了良好的耐受性和安全性。巴洛沙韦合成路线
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-109025A | Baloxavir | 1 mg | 863元 | |
2024/08/19 | HY-109025A | 巴洛沙韦 Baloxavir | 1985605-59-1 | 5mg | 1900元 |