GNE-781
| 中文名称 | GNE-781 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(7-(二氟甲基)-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-N-甲基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-6,7-二氢-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5(4H)-甲酰胺 |
| 英文名称 | GNE-781 |
| 英文同义词 | GNE-781;5H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide, 3-[7-(difluoromethyl)-3,4-dihydro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1(2H)-quinolinyl]-1,4,6,7-tetrahydro-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-;3-(7-(difluoromethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide;3- (7-(difluoromethyl)-6-(1-methylpyrazol-4-yl)-3.4-dihydro-2H-quinohn-1-yl]-N-methyl-1-(oxan-4-yl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4.3-c]pyridine-5-carboxamide;GNE-781,Histone Acetyltransferase,Inhibitor,HATs,Epigenetic Reader Domain,GNE 781,HAT,inhibit,GNE781 |
| CAS号 | 1936422-33-1 |
| 分子式 | C27H33F2N7O2 |
| 分子量 | 525.59 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1936422-33-1.mol |
| 结构式 |  |
GNE-781 性质
| 熔点 | 135-140oC |
|---|---|
| 沸点 | 800.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 14.19±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
| Target | Value |
|
CBP
(in TR-FRET assay) | 0.94 nM |
|
BRET
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
BRD4(1)
(Cell-free assay) | 5100 nM |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8665 | GNE-781 | 1936422-33-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 4070.43元 |
| 2024/04/30 | S8665 | GNE-781 GNE-781 | 1936422-33-1 | 25mg | 10541.4元 |