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2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪

2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:4,4'-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine
CAS:475110-96-4
纯度:97% or 98% 包装信息:1g,5g,10g,25g,100g,1kg
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产品介绍: 英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
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CAS:475110-96-4
纯度:98% 包装信息:10MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
CAS:475110-96-4
纯度:98% HPLC 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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产品介绍: 中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:4,4'-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine
CAS:475110-96-4
纯度:98.00% 包装信息:1g,10g,25g
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪专题
ZSTK474
Sonolisib处于临床二期,用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究,处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37n
2020/10/21 8:45:43
最新发布供应信息
PI3Kδ抑制剂(ZSTK474)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/09 13:37:17
ZSTK474
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2020/03/30 13:12:37
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
中文同义词:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪;化合物ZSTK474;PI3KΔ抑制剂(ZSTK474)
英文名称:ZSTK474
英文同义词:2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole;1H-BenziMidazole, 2-(difluoroMethyl)-1-(4,6-di-4-Morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)-;ZSTK474 BASE;ZSTK474/ZSTK-474;2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole;2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine ZSTK-474;ZSTK 474 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine;ZSTK 474
CAS号:475110-96-4
分子式:C19H21F2N7O2
分子量:417.41
EINECS号:
相关类别:杂环类;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:475110-96-4.mol
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 性质
熔点 217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
沸点 640.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.57
储存条件 -20°C
溶解度 Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml) or in Ethanol (up to 2.5 mg/ml with warming).
形态White powder.
酸度系数(pKa)5.21±0.10(Predicted)
颜色White or off-white
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 用途与合成方法
生物活性ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
4.6 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
16 nM
PI3K
(Cell-free assay)
37 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
44 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
49 nM
体外研究

ZSTK474在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%,而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β,-γ,和 -δ活性,IC50 分别为17 nM,53 nM,和6 nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,平均GI50为0.32 μM,比平均GI50 分别为7.4 μM和10 μM的LY294002与wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10 μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡,并诱导细胞周期完全的G1期阻滞,但是不引起A549细胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平,以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分,包括FKHRL1,FKHR,TSC-2,mTOR,和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR,甚至在100 μM浓度下,ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成,并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌,表现出有效的体外抗血管生成活性。 ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ 和IL-17的产生,并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。

体内研究ZSTK474口服给药,剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长,在第14天,100,200,或400 mg/kg的剂量分别产生28.5%,7.1%,或4.9%的肿瘤消退,效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan,cisplatin,doxorubicin,和5-fluorouracil,其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%,35.7%,24%,或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549,PC-3,和WiDr的生长,并诱导A549移植瘤的消退。 ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长,与 ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内,ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。
安全信息
海关编码 29349990
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-508472-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
ZSTK474
475110-96-410mg515元
2022/07/01HY-508472-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
ZSTK474
475110-96-450mg1700元
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