| 公司名称： |
上海源鼎化学科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
21-57721279 |
| 产品介绍： |
英文名称：4,4'-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine
CAS：475110-96-4
纯度：97% or 98% 包装信息：1g,5g,10g,25g,100g,1kg |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
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| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
英文名称：ZSTK474, 98%
CAS：475110-96-4
纯度：98% 包装信息：10MG;50MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
CAS：475110-96-4
纯度：98% HPLC 包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg 备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates |
| 公司名称： |
上海保信化学有限公司 |
| 联系电话： |
+86-021-37788663 |
| 产品介绍： |
中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：4,4'-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine
CAS：475110-96-4
纯度：98.00% 包装信息：1g,10g,25g |
ZSTK474
Sonolisib处于临床二期，用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究，处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37n
2020/10/21 8:45:43 |
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| 中文名称: | 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 | | 中文同义词: | 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪;化合物ZSTK474;PI3KΔ抑制剂(ZSTK474) | | 英文名称: | ZSTK474 | | 英文同义词: | 2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole;1H-BenziMidazole, 2-(difluoroMethyl)-1-(4,6-di-4-Morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)-;ZSTK474 BASE;ZSTK474/ZSTK-474;2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole;2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine ZSTK-474;ZSTK 474
2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine;ZSTK 474 | | CAS号: | 475110-96-4 | | 分子式: | C19H21F2N7O2 | | 分子量: | 417.41 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 杂环类;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K | | Mol文件: | 475110-96-4.mol |  |
| | 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 性质 |
| 熔点 | 217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5)) | | 沸点 | 640.3±65.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.57 | | 储存条件 | -20°C | | 溶解度 | Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml) or in Ethanol (up to 2.5 mg/ml with warming). | | 形态 | White powder. | | 酸度系数(pKa) | 5.21±0.10(Predicted) | | 颜色 | White or off-white | | 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months. |
| 生物活性 | ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。 | | 靶点 | | Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay)
|
4.6 nM
|
PI3Kα
(Cell-free assay)
|
16 nM
|
PI3K
(Cell-free assay)
|
37 nM
|
PI3Kβ
(Cell-free assay)
|
44 nM
|
PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
49 nM
|
| | 体外研究 |
ZSTK474在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%，而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β，-γ，和 -δ活性，IC50 分别为17 nM，53 nM，和6 nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，平均GI50为0.32 μM，比平均GI50 分别为7.4 μM和10 μM的LY294002与wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10 μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡，并诱导细胞周期完全的G1期阻滞，但是不引起A549细胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平，以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分，包括FKHRL1，FKHR，TSC-2，mTOR，和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR，甚至在100 μM浓度下，ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成，并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌，表现出有效的体外抗血管生成活性。 ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ 和IL-17的产生，并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。
| | 体内研究 | ZSTK474口服给药，剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长，在第14天，100，200，或400 mg/kg的剂量分别产生28.5%，7.1%，或4.9%的肿瘤消退，效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan，cisplatin，doxorubicin，和5-fluorouracil，其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%，35.7%，24%，或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549，PC-3，和WiDr的生长，并诱导A549移植瘤的消退。 ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长，与 ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内，ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-50847 | 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
ZSTK474 | 475110-96-4 | 10mg | 515元 | | | 2022/07/01 | HY-50847 | 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
ZSTK474 | 475110-96-4 | 50mg | 1700元 | |
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