西维来司他
| 中文名称 | 西维来司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸;西维来司他钠杂质;西维来司他;西维来司(干冰运输);(2-((4-(新戊酰氧基)苯磺胺基)苯甲酰胺)乙酸;西维来司-D9;西维来司-D4;SIVELESTATSODIUMSALTHYDRATE>=98%(HPLC),SOLID |
| 英文名称 | Sivelestat |
| 英文同义词 | EI 546 sodium salt hydrate;Elaspol sodium salt hydrate;LY 544349 sodium salt hydrate;o-(p-Hydroxybenzenesulfonamido)hippuric acid, pivalate (ester) sodium salt hydrate;Ono-5046 sodium salt hydrate;Sivelestat sodium salt hydrate;Sivelestat (ONO-5046);2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]benzoyl]amino]acetic acid |
| CAS号 | 127373-66-4 |
| 分子式 | C20H22N2O7S |
| 分子量 | 434.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;中间体;西维来司杂质 |
| Mol文件 | 127373-66-4.mol |
| 结构式 |  |
西维来司他 性质
| 熔点 | 218-220° |
|---|---|
| 密度 | 1.369±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.67±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | BTGNGJJLZOIYID-UHFFFAOYSA-N |
Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。
| Target | Value |
| neutrophil elastase |
Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放，抑制了胃癌细胞生长。Sivelestat还可在促炎细胞因子所刺激的肝细胞中抑制iNOS基因表达水平。
Sivelestat在大鼠中可缓解（减弱）与败血症相关的肾脏损伤。它抑制GAPDH/Siah1。在小鼠中进行sivelestat的处理治疗可减缓急性肺损伤后的肺纤维化。用途
为全球首个治疗伴有全身性炎症反应综合症的急性肺损伤的药物安全信息
| WGK Germany | nwg |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-17443 | Sivelestat | 1 mg | 218元 | |
| 2024/04/30 | HY-17443 | 西维来司他 Sivelestat | 127373-66-4 | 10mg | 700元 |