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地达诺辛

地达诺辛 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:地达诺辛; 去羟肌苷
英文名称:Didanosine
CAS:69655-05-6
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 中文名称:2',3'-二脱氧肌苷, 逆转录酶抑制剂
英文名称:2',3'-Dideoxyinosine, 98%, reverse transcriptase inhibitor
CAS:69655-05-6
纯度:98% 包装信息:100MG;25MG;500MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
产品介绍: 中文名称:2',3'-二脱氧肌苷
英文名称:2',3'-Dideoxyinosine
CAS:69655-05-6
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:100Mg;500Mg 备注:D3066
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 中文名称:地达诺辛
英文名称:Dideoxyinosine
CAS:69655-05-6
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海兆维科技发展有限公司  
联系电话: 86-21-64757213
产品介绍: 中文名称:2',3'-双脱氧肌苷
英文名称:2',3'-Dideoxyinosine; 2',3'-ddI
CAS:69655-05-6
纯度:99% HPLC 包装信息:G; KG 备注:Cat.No.D6-006
地达诺辛专题
去羟肌苷
去羟肌苷的化学名称是2’,3’-次黄嘌呤核苷,是一种人工合成的核苷类药物,与天然腺苷相比,后者的3’-羟基变为氢。去羟肌苷被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物5’-三磷酸双脱氧腺苷。
2018/7/6 16:42:37
地丹诺辛
地丹诺辛为核苷类反转录酶抑制剂。由人工化学合成。用于艾滋病抗反转录病毒的联合治疗。口服易吸收,成人口服本品20mg/kg,生物利用度约为40%,口服3.5mg/kg和6mg/kg,血峰药物浓度分别为0.8μg/ml和1.1μg/ml,平均达峰时间为1h
2016/3/23 10:58:42
最新发布供应信息
地达诺辛_湖北阡陌生物科技有限公司
2019/6/27 11:18:50
去羟肌苷_武汉远成共创科技有限公司
2018/9/10 10:59:00
地达诺辛 性质
熔点 193-195 °C
沸点 193-195 C
比旋光度 D25 -26.3° (c = 10 in water)
密度 1.2917 (rough estimate)
折射率 -28 ° (C=0.34, H2O)
储存条件 2-8°C
溶解度 Soluble in DMSO or methanol
形态Powder
酸度系数(pKa)9.12(at 25℃)
颜色White to Off-white
水溶解性 1-5 g/100 mL at 21 ºC
Merck 14,3098
BRN 3619529
稳定性Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库69655-05-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Inosine, 2',3'-dideoxy-(69655-05-6)
地达诺辛 用途与合成方法
抗病毒药和抗艾滋病药地达诺辛是一种抗病毒药和抗艾滋病药,又称惠妥滋,地丹诺辛,二脱氧胸苷,双脱氧肌苷,去羟肌苷,为人免疫缺陷病毒(HIV) 复制抑制剂,干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似,但比齐多夫定有更高活性和选择性。由人工化学合成。1991年11月美国首次上市,为美国第二个被批准用来治疗HIV感染的药物,作为齐多夫定的替代药物。是2′,3′-双脱氧腺苷(ddA)的前体药。本品在病毒感染细胞内,通过细胞酶作用转化成有抗病毒活性的代谢物三磷酸双脱氧腺苷(ddA-TP),ddA-TP是一种选择性很强的反转录酶抑制剂,干扰和抑制病毒反转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使病情改善,CD4细胞数目增多,延长患者的生存时间,并减少条件致病菌感染发生率。地达诺辛对齐多夫定已产生耐药性的HIV变异株可能有效。并可与齐多夫定等药物合用。
化学性质 白色固体,熔点160~163℃。UV最大吸收:248nm(Ph=2),254nm(Ph=12)。
用途 为脱氧腺苷的核苷类似物,抑制HIV的复制,用于艾滋病。进行性HIV感染患者,如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。
用途 抗癌药,抗艾滋病毒药
用途 抗癌药,抗爱滋病毒。
生产方法 方法1:肌苷(I,15.0g,56mmo1)和咪唑悬浮于二甲基甲酰胺中,在搅拌下加入叔丁基氯化硅,再搅拌20h。减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶层析提纯,用氯仿-甲醇(15:2)洗脱。得16.4g化合物(Ⅱ),收率76.7%,在220℃软化,229-231℃熔化。
化合物(Ⅱ)(10.0g,26mmo1)和28ml二硫化碳在75rnJ二甲亚砜中,在28ml5mol/L氢氧化钠水溶液存在下反应,然后用73ml 3-溴丙腈进行烷化。粗品经硅胶层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得10.2g化合物(Ⅲ),收率61%,熔点 150-155℃(分解)(氯仿-乙醚)。
化合物(Ⅲ)(5.0g,7.8mmo1)溶于甲苯中,在回流下滴加三正丁基氢化锡(17.3g,59mmo1)和1.5g偶氮二异丁腈在干燥甲苯中的溶液,约1h滴完。反应结束后,减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱炔速层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得2.3g化合物(Ⅳ),收率28%,熔点178-180℃(甲醇-丙酮)。
化合物(Ⅳ)(3.0g,8.6mmo1)和lmol/L四正丁基氟化铵在34ml四氢呋喃中,进行脱保护基反应。蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱层析提纯,氯仿-甲醇(7:1)洗脱。得1.36g化合物(V),收率67%,熔点>310℃(甲醇)。
化合物(V)(0.38g,1.6mmo1)溶于70ml乙醇-水(4:1)的混合液中,在0.07g 10%钯-炭存在下,于0.35MPa的氢压下氢化6h。过滤,滤液浓缩,冷却。滤集固体,干燥,得0.3g去羟肌苷,收率78%。
方法2:在搅拌下,将2.15kg肌苷加到5.27kg 2-乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和7.2kg碘化钠在40L乙腈的溶液中,搅拌30min。将反应液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中,用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗,浓缩。剩余物溶于48L吡啶-丙酮(1:2)的混合液中,加入锌-铜复合物(由6.0kg锌粉和2%硫酸铜反应得到),彻底搅拌。然后移出未反应的锌-铜复合物,先用Amberlite IRC 718,再用10%氨/甲醇处理.得到55%的化合物(Ⅵ)。将其溶于2%氨水中,在Raney镍存在下氢化,得到38.5%的去羟肌苷。
方法3:2'-脱氧肌苷(Ⅶ)先5'-O-苯甲酰化,再3’-0-(1-咪唑基)硫代羰基化,然后脱去3’-氧,再去苯甲酰基,得到去羟肌苷。
方法4:6-羟基嘌呤(hywzanthine)和2’,3’-二脱氧胞啶(2’,3’-dideoxycy-tidine)、2’,3'-脱氧尿核苷(2’,3'-dideoxyuridine)或3’-脱氧胸腺嘧啶核苷(3’-de-oxythymidine),在Escherichia(如Escherichia co1i JA-300)、Klebsiella或Erwinia存在下,在磷酸缓冲水溶液中,进行发酵,可以得到去羟肌苷。
安全信息
危险品标志 C
危险类别码 34-36/37
安全说明 26-27-36/37/39-45-24/25
WGK Germany 2
RTECS号NM7460700
海关编码 29335990
毒害物质数据69655-05-6(Hazardous Substances Data)
MSDS信息
提供商语言
Dideoxyinosine 英文
SigmaAldrich 英文
地达诺辛 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12D30662',3'-二脱氧肌苷
2',3'-Dideoxyinosine
69655-05-6100MG790元
2018/06/12D30662',3'-二脱氧肌苷
2',3'-Dideoxyinosine
69655-05-6500MG2450元
"地达诺辛" 相关产品信息()
肌苷 2ˊ,3ˊ-二脱氧肌苷-5ˊ-三磷酸三锂盐 2',3'-双脱氧双脱氢肌苷 3'-氨基-2‘3'-双脱氧肌苷 2',3',5'-三乙酰肌苷 鸟苷-3ˊ,5ˊ-环磷酸一钠盐 2'-脱氧肌苷 5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-N2-异丁酰基-2'-脱氧鸟甙 鸟苷-2'-(3')单磷酸二钠盐 鸟苷 2'-脱氧鸟苷-5'-二磷酸三钠盐 2',3'-O-异丙叉肌苷 N2-异丁酰-2'-脱氧鸟甙 肌苷酸二钠