双醋瑞因

双醋瑞因

中文名称双醋瑞因
中文同义词双醋瑞因;二乙酰大黄酸;天然双醋瑞因粉末98%;4,5-二乙酰氧基蒽醌-2-羧酸;DIACEREIN 双醋瑞因;4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸;双乙酰基大黄酸;1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌
英文名称Diacerein
英文同义词1,8-DIACETOXY-3-CARBOXYANTHRAQUINONE;DIACEREIN;DIACERHEIN;DIACETYL RHEIN;9,10-dihydro-4,5-diacetoxy-9,10-2-anthracenecarboxylicacid;9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicaciddiacetate;9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicacidiacetate;artrodar
CAS号13739-02-1
分子式C19H12O8
分子量368.29
EINECS号237-310-2
相关类别植提;酶抑制剂;医药原料;小分子抑制剂;标准品;对照品,标准品;细胞生物学;植物提取物;对照品;中药对照品;生物活性小分子;医药 治疗骨关节;其他生化试剂;原料药;抗炎镇痛药物;化工原料;医药原料药;天然植物提取物;Miscellaneous Biochemicals;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pyridines ,Halogenated Heterocycles;标准品 -中药标准品;原料;医药、农药及染料中间体;原药中间体;化工产品
Mol文件13739-02-1.mol
结构式双醋瑞因 结构式

双醋瑞因 性质

熔点217-2180C
沸点631.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.491±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系数(pKa)3.01±0.20(Predicted)
颜色浅黄色至厚黄色
水溶解性240μg/L at 25℃
Merck14,2960
InChIKeyTYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N
LogP3.126 (est)
CAS 数据库13739-02-1(CAS DataBase Reference)

双醋瑞因 用途与合成方法

双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁,是一种新的白介素(IL)-1抑制剂,化学名称为二乙酰大黄酸,属蒽醌类的化合物,本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用,也可显著改善骨关节炎患者的关节功能,延缓病程,减轻疼痛,提高患者的生活质量,具有较好的安全性,临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性:易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺;难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括:
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性,不抑制前列腺素和成,因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg,PPB为99%,Tmax为2.2 h,Cmax为3.2 mg/L,AUC为21.3 mg·h/L, T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应:50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。双醋瑞因及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性,直接减少成骨细胞合成,减少骨钙素而促进骨矿化。
用途 
广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料
用途 
天然的抗氧化剂,具有延缓衰老,增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能,提高精力和肌体免疫力等作用.
用途 
一种白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。
用途 
本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号CB8781000
海关编码29146990
毒性rat,LD50,unreported,7500mg/kg (7500mg/kg),Drugs of the Future. Vol. 4, Pg. 445, 1979.

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-N0283双醋瑞因
Diacerein
13739-02-150mg558元
2024/01/25HY-N0283双醋瑞因
Diacerein
13739-02-110mM * 1mLin DMSO614元

双醋瑞因 上下游产品信息

上游原料
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