卡纽替尼二盐酸盐
| 中文名称 | 卡纽替尼二盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 卡奈替尼二盐酸盐;卡奈替尼,卡纽替尼;卡纽替尼二盐酸盐 卡那替尼;卡奈替尼盐酸盐;盐酸卡纽替尼;卡那替尼盐酸盐;N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-6-基]丙-2-烯酰胺二盐酸盐;卡纽替尼二盐酸盐 |
| 英文名称 | Canertinib dihydrochloride |
| 英文同义词 | CANERTINIB DIHYDROCHLORIDE;N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide dihydrochloride;Canertinib.2HCL;CI-1033;N-[4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide dihydrochloride;N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-6-quinazolinyl]-2-propenamide dihydrochloride;Canertinib HCl;CI 103 |
| CAS号 | 289499-45-2 |
| 分子式 | C24H27Cl3FN5O3 |
| 分子量 | 558.86 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;科研试剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;小分子抑制剂;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;API;Inhibitors;原料药-API;细胞生物学试剂;化学试剂;医药原料 |
| Mol文件 | 289499-45-2.mol |
| 结构式 |  |
卡纽替尼二盐酸盐 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 固体 |
卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9 nM |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10367A | Canertinib dihydrochloride | 5 mg | 343元 | |
| 2024/01/25 | HY-10367A | 卡纽替尼二盐酸盐 Canertinib dihydrochloride | 289499-45-2 | 10mg | 550元 |