伊洛马司他
中文名称 | 伊洛马司他 |
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中文同义词 | 伊诺马司他;伊洛马司他(GM6001);ILOMASTAT 伊洛马司他;(R)-N1-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-(甲胺基)-1-氧代丙-2-基)-N4-羟基-2-异丁基琥珀酰胺;GM 6001,广谱MMP抑制剂 |
英文名称 | Ilomastat |
英文同义词 | (2R)-N4-Hydroxy-N1-[(1S)-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-(methylamino)-2-oxoethyl]-2-(2-methylpropyl)-butanediamide Ilomastat (GM6001, Galardin);Galardin CS 610;Ilomastat, >=98%;(r)-n4-hydroxy-n1-[(s)-2-(1h-indol-3-yl)-1-methylcarbamoly-ethyl]-2-isobutyl-succinamide;galardin tm;(R)-N4-Hydroxy-N1-[(S)-2-(1H-indol-3-yl)-1-methylcarbamoyl-ethyl]-2-isobutyl-succinamide;Galardin, GM6001, Ilomastat;SANTACRUZ |
CAS号 | 142880-36-2 |
分子式 | C20H28N4O4 |
分子量 | 388.46 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;定做;Inhibitors |
Mol文件 | 142880-36-2.mol |
结构式 |
伊洛马司他 性质
密度 | 1.228±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于DMSO和100%乙醇。 |
酸度系数(pKa) | 9.16±0.20(Predicted) |
形态 | 类白色固体 |
颜色 | 白色 |
敏感性 | Moisture Sensitive |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
InChIKey | NITYDPDXAAFEIT-DYVFJYSZSA-N |
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
Target | Value |
MMP-8
(Cell-free assay) | 0.1 nM(Ki) |
MMP-9
(Cell-free assay) | 0.2 nM(Ki) |
MMP-26
(Cell-free assay) | 0.36 nM(Ki) |
MMP-1
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
MMP-2
(Cell-free assay) | 0.5 nM(Ki) |
GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶,当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时,K i 为0.4 nM,选择性比两种生物酶,嗜热菌蛋白酶和 绿脓杆菌 弹性蛋白酶高50倍。 GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B,从而抑制T细胞归巢。
GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中,GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量,并且它增加扩张动脉的管腔面积,而不影响增值率。安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 3 |
海关编码 | 29339900 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S7157 | 伊洛马司他 Ilomastat (GM6001, Galardin) | 142880-36-2 | 5mg | 1056.51元 |
2024/08/19 | S7157 | 伊洛马司他 Ilomastat (GM6001, Galardin) | 142880-36-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1392.3元 |