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常州非凡医药科技有限公司 黄金产品 |
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英文名称:YO01027 CAS:209984-56-5 纯度:99% 包装信息:50mg;1g;5g;10g;50g;250g;500g;1kg 备注:1g;50g;500g;1kg;10kg;25kg(根据需要) |
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上海波以尔化工有限公司 |
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英文名称:DIBENZAZEPINE CAS:209984-56-5
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北京百灵威科技有限公司 |
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中文名称:二苯并氮卓, γ-secretase 抑制剂 英文名称:Dibenzazepine, 98%, γ-secretase inhibitor CAS:209984-56-5 纯度:98% 包装信息:5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海景颜化工科技有限公司 |
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英文名称:YO01027 纯度:98% |
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VDM Biochemicals |
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英文名称:γ-Secretase Inhibitor XX CAS:209984-56-5 纯度:>=98% |
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中文名称: | 二苯并氮卓 | 中文同义词: | N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺;YO-01027-分泌酶抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂;二苯并氮卓;Γ-分泌酶抑制剂(YO-01027);二苯并氮卓, Γ-SECRETASE 抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂DBZ;(S)-2-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 | 英文名称: | DIBENZAZEPINE | 英文同义词: | DIBENZAZEPINE;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluorobenzeneacetamide;Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575);YO01027;γ-Secretase Inhibitor XX;YO-01027/Dibenzazepine/LY 411575;(2S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetaMide]-N-[(7S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[B,D]azepin-7-;(S)-2-(2-(3,5-Difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7 | CAS号: | 209984-56-5 | 分子式: | C26H23F2N3O3 | 分子量: | 463.48 | EINECS号: | | 相关类别: | 抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;A dipeptidic (c)-secretase inhibitor and anti-Alzheimer agent.;All Inhibitors | Mol文件: | 209984-56-5.mol |  |
熔点 | 257-259?C | 沸点 | 801.3±65.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.35 | 储存条件 | -20°C | 溶解度 | DMSO: soluble15mg/mL, clear | 形态 | White solid | 酸度系数(pKa) | 12.76±0.20(Predicted) | 颜色 | white to beige | InChIKey | QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N |
生物活性 | Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 | 靶点 | Target | Value |
γ secretase(APPL)
(Cell-free assay)
|
2.6 nM
|
Notch
(Cell-free assay)
|
2.9 nM
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| 体外研究 |
YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
| 体内研究 | YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 2mg | 700元 | | 2022/07/01 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 5mg | 980元 | |
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