| 公司名称： |
常州非凡医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
+86-519-82111935 15195055733 |
| 产品介绍： |
英文名称：YO01027
CAS：209984-56-5
纯度：99% 包装信息：50mg;1g;5g;10g;50g;250g;500g;1kg 备注：1g;50g;500g;1kg;10kg;25kg(根据需要) |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称：DIBENZAZEPINE
CAS：209984-56-5
|
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
中文名称：二苯并氮卓, γ-secretase 抑制剂
英文名称：Dibenzazepine, 98%, γ-secretase inhibitor
CAS：209984-56-5
纯度：98% 包装信息：5MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海景颜化工科技有限公司 |
| 联系电话： |
13817811078 |
| 产品介绍： |
英文名称：YO01027
纯度：98% |
| 公司名称： |
VDM Biochemicals |
| 联系电话： |
0330-2528181 |
| 产品介绍： |
英文名称：γ-Secretase Inhibitor XX
CAS：209984-56-5
纯度：>=98% |
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| 中文名称: | 二苯并氮卓 | | 中文同义词: | N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺;YO-01027-分泌酶抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂;二苯并氮卓;Γ-分泌酶抑制剂(YO-01027);二苯并氮卓, Γ-SECRETASE 抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂DBZ;(S)-2-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 | | 英文名称: | DIBENZAZEPINE | | 英文同义词: | DIBENZAZEPINE;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluorobenzeneacetamide;Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575);YO01027;γ-Secretase Inhibitor XX;YO-01027/Dibenzazepine/LY 411575;(2S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetaMide]-N-[(7S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[B,D]azepin-7-;(S)-2-(2-(3,5-Difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7 | | CAS号: | 209984-56-5 | | 分子式: | C26H23F2N3O3 | | 分子量: | 463.48 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;A dipeptidic (c)-secretase inhibitor and anti-Alzheimer agent.;All Inhibitors | | Mol文件: | 209984-56-5.mol |  |
| 熔点 | 257-259?C | | 沸点 | 801.3±65.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.35 | | 储存条件 | -20°C | | 溶解度 | DMSO: soluble15mg/mL, clear | | 形态 | White solid | | 酸度系数(pKa) | 12.76±0.20(Predicted) | | 颜色 | white to beige | | InChIKey | QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N |
| 生物活性 | Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 | | 靶点 | | Target | Value |
γ secretase(APPL)
(Cell-free assay)
|
2.6 nM
|
Notch
(Cell-free assay)
|
2.9 nM
|
| | 体外研究 |
YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
| | 体内研究 | YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-13526 | 二苯并氮卓
YO-01027 | 209984-56-5 | 2mg | 700元 | | | 2022/07/01 | HY-13526 | 二苯并氮卓
YO-01027 | 209984-56-5 | 5mg | 980元 | |
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