二苯并氮卓
中文名称 | 二苯并氮卓 |
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中文同义词 | N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺;YO-01027-分泌酶抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂;二苯并氮卓;Γ-分泌酶抑制剂(YO-01027);二苯并氮卓, Γ-SECRETASE 抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂DBZ;(S)-2-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 |
英文名称 | DIBENZAZEPINE |
英文同义词 | DIBENZAZEPINE;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluorobenzeneacetamide;Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575);YO01027;γ-Secretase Inhibitor XX;YO-01027/Dibenzazepine/LY 411575;(2S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetaMide]-N-[(7S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[B,D]azepin-7-;(S)-2-(2-(3,5-Difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7 |
CAS号 | 209984-56-5 |
分子式 | C26H23F2N3O3 |
分子量 | 463.48 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;All Inhibitors;Pharmaceuticals;A dipeptidic (c)-secretase inhibitor and anti-Alzheimer agent. |
Mol文件 | 209984-56-5.mol |
结构式 |
二苯并氮卓 性质
熔点 | 257-259?C |
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沸点 | 801.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.35 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
形态 | 白色固体 |
酸度系数(pKa) | 12.76±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
InChIKey | QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N |
Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
Target | Value |
γ secretase(APPL)
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
Notch
(Cell-free assay) | 2.9 nM |
YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 1 mg | 490元 | |
2024/08/19 | S2711 | 二苯并氮卓 Dibenzazepine (YO-01027) | 209984-56-5 | 2mg | 973.89元 |