替普沙汀
| 中文名称 | 替普沙汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸;ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >98%;2-(1-苄基-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酸;替普沙汀;TIPLAXTININ,PAI-1抑制剂 |
| 英文名称 | Tiplaxtinin |
| 英文同义词 | 2-(1-benzyl-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetic acid;TIPLAXTININ(PAI-039);1H-Indole-3-aceticacid, a-oxo-1-(phenylmethyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d;tiplasinin;Tiplaxtinin;PAI-039;alpha-Oxo-1-(phenylmethyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indole-3-acetic acid |
| CAS号 | 393105-53-8 |
| 分子式 | C24H16F3NO4 |
| 分子量 | 439.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 393105-53-8.mol |
| 结构式 |  |
替普沙汀 性质
| 熔点 | 164-167℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.34 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。
| Target | Value |
| PAI-1 | 2.7 μM |
在一组人膀胱癌细胞系中，PAI-1减少细胞增殖，细胞粘附，和集落形成，并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。
在大鼠颈动脉血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间，并防止颈动脉血流量减少。在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。在未处理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长，与肿瘤血管生成的减少，细胞增殖的减少，和细胞凋亡的增加相关。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-15253 | Tiplaxtinin | 1 mg | 294元 | |
| 2024/04/30 | HY-15253 | ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸 Tiplaxtinin | 393105-53-8 | 5mg | 679元 |