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托特罗定

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托特罗定 更多供应商
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 英文名称:R-(+)-Tolterodine
CAS:124937-51-5
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 中文名称:托特罗定
英文名称:Tolterodine
CAS:124937-51-5
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: Pure Chemistry Scientific Inc.  
联系电话: 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
产品介绍: 英文名称:Tolterodine
CAS:124937-51-5
纯度:99% 包装信息:100Mg
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Tolterodine Tartrate
CAS:124937-51-5
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: 上海隆盛化工有限公司  
联系电话: 021-58099637,58099652,58099650,58099609 To 8009,8068; 13585536065,QQ:975986869
产品介绍: 中文名称:托特罗定酒石酸盐
英文名称:Tolterodine
CAS:124937-51-5
最新发布供应信息
托特罗定_北京联康同创科技有限公司
2013/9/13 16:30:32
富马酸亚铁 Ferrous fumarate 18062666857 兽药级/医药级_湖北远成药业有限公司(new)
2013/4/11 11:12:54
托特罗定 基本信息
中文名称:托特罗定
中文同义词:6-?-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;-2-[3-[二(1-甲基乙基)氨基]-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;托特罗定-D14;托特罗定(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;托特罗定
英文名称:Tolterodine
英文同义词:DETRUSITOL;DETROL;(+)-(R)-2-[A-[2-(DIISOPROPYLAMINO) ETHYL]BENZYL]-P-CRESOL TARTRATE;PNU-20058E;TOLTERODINE L-TARTRATE;TolterodineBase;Tolterodinetartate; (R)-Tolterodine
CAS号:124937-51-5
分子式:C22H31NO
分子量:325.49
EINECS号:
相关类别:酒石酸托特罗定;其它药物;药物;Intermediates & Fine Chemicals;Tolterodine;Inhibitors;Pharmaceuticals;Aromatics;Pfizer compounds
Mol文件:124937-51-5.mol
托特罗定
托特罗定 性质
比旋光度 D25 +72° (c = 1.0 in CH2Cl2)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 9.8 (Uncertain)
形态powder
颜色white to off-white
CAS 数据库124937-51-5(CAS DataBase Reference)
托特罗定 用途与合成方法
用途 毒蕈碱受体拮抗剂。用于因膀胱过度兴奋引起的尿频。
生产方法 反式内桂酸(100g,675mmo1)加到反应瓶中,加入预热到60℃的对甲苯酚(76.6g,708mmo1),然后加入浓硫酸(13.0ml,243mmo1)。加毕,马上加热到122.5℃,然后在120-125℃;搅拌至反应完全,约6h。冷却至100℃,倾入预热过的分液漏斗。分出下层酸层,加入280ml甲苯、50ml水和10ml 47%的碳酸钾溶液。如有需要,可用47%的碳酸钾将水层的Ph值调至5~8。分出有机层,用50ml水洗,减压浓缩至大约150ml。加入350ml异丙醇,浓缩至剩350ml。加入150ml异丙醇,浓缩至剩350ml。再加入150ml异丙醇,再浓缩至剩350ml。在快速搅拌下冷却至30-40℃,使形成结晶,并继续搅拌。然后冷却至0~5℃,并保持1h。过滤收集结晶,用0~5℃的200ml异丙醇分批洗,如最终的洗液仍有颜色,则继续洗,直至洗液无色。在60℃和减压下干燥,得3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,熔点83~85℃。
3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮(100.0g,420.2mmo1)加到500ml甲苯中,冷至-21℃和在氮气保护下,在2h中缓慢加入二异丁基氢铝的甲苯溶液(DIBAL,1.5mol/L,290ml,435mmo1),并维持反应温度为-20~-25℃。当反应完全后,在-20--25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml23%的柠檬酸,所成溶液在45-50℃搅拌lh(或在20~25℃搅拌过夜)。分出有机层,用2×300ml水洗后,减压浓缩至剩250ml。加入500ml甲醇,再浓缩至250ml,重复操作。然后浓缩至油状物,静置结晶,得到3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇,直接用于下步反应。
100g 3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml甲醇的溶液,在氮气保护下,缓慢加入22g5%的钯-炭(1.5mmo1)。加入二异丙胺(147.0ml,1.05mo1),在0.32~0.35MPa和48℃下加氢至完全。通常反应约10h,也可反应过夜。冷却,移出反应器,再用150ml甲醇清洗反应器。清洗液和反应液合并,过滤,滤液浓缩,再加入乙酸乙酯至700ml,加热至55℃。在15min中,加入52.5ml浓盐酸。缓慢冷却至-15-20℃,并保持1h。过滤收集固体,真空干燥过夜,得盐酸托特罗定,熔点199~201℃。
安全信息
危险品标志 Xn,N
危险类别码 63-51/53
安全说明 22-36/37-57
WGK Germany 3
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