3-硝基-4-碘苯甲酰胺
| 中文名称 | 3-硝基-4-碘苯甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-碘-3-硝基苯甲酰胺;3-硝基-4-碘苯甲酰胺;PARP1抑制剂(BSI-201);INIPARIB (BSI-201),PARP1 抑制剂 |
| 英文名称 | 4-iodo-3-nitrobenzamide |
| 英文同义词 | 4-iodo-3-nitrobenzamide;IND-71677;NSC-746045;BSI-201 (Iniparib);iniparib/NSC-746045;BSI-201, 4-Iodo-3-nitrobenzamide;109775;INIPARIB; NSC-746045; IND-71677; BSI 201; BSI201 |
| CAS号 | 160003-66-7 |
| 分子式 | C7H5IN2O3 |
| 分子量 | 292.03 |
| EINECS号 | 685-396-9 |
| 相关类别 | 医药中间体;DNA损伤;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;苯环类;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor;Antineoplastic |
| Mol文件 | 160003-66-7.mol |
| 结构式 |  |
3-硝基-4-碘苯甲酰胺 性质
| 沸点 | 344.8±32.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 2.055±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 14?+-.0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
| Target | Value |
|
PARP1
(Cell-free assay) |
BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。 BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长，而加入BOS联用的话效果则增强20倍。 最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性，但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。 100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系，抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ，2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复，说明抑制机制不涉及捕获PARP。 BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的，说明这种机制与PARP无关。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12015 | Iniparib | 5 mg | 493元 | |
| 2024/01/25 | HY-12015 | 3-硝基-4-碘苯甲酰胺 Iniparib | 160003-66-7 | 10mg | 790元 |