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4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮

4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮 更多供应商
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最新发布供应信息
酪氨酸激酶抑制剂(Dovitinib)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/30 12:18:00
Dovitinib (TKI-258)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
中文同义词:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮;多韦替尼碱;度维替尼;多韦替尼杂质;酪氨酸激酶抑制剂(DOVITINIB)
英文名称:Dovitinib
英文同义词:4-Amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one;dovitinib;4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one;CS-226;CHIR-258;CHIR 258;Unii-I35H55G906;CHIR258 7.7G;TKI-258
CAS号:405169-16-6
分子式:C21H21FN6O
分子量:392.44
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;血管生成;抗肿瘤药;活性分子;原料药;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API intermediates
Mol文件:405169-16-6.mol
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮 性质
密度 1.386
酸度系数(pKa)9.44±0.70(Predicted)
CAS 数据库405169-16-6
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮 用途与合成方法
生物活性Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
体外研究Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2,IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC50为25 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。 Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。 另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。
体内研究在KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。 在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。 Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。
特征Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究;MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。
安全信息
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