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中文名称:阿霉素
英文名称:Adriamycin
CAS:23214-92-8
纯度：98% 包装信息：10g;50g;100g;250g;500g |
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上海景颜化工科技有限公司 |
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中文名称:阿霉素
CAS:23214-92-8
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| 产品介绍： |
中文名称:阿霉素
CAS:23214-92-8
纯度：98% (HPLC or GC) 包装信息：25g,100g,500g;1kg |
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凯方医药科技（上海）有限公司 |
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英文名称:Doxorubicin
CAS:23214-92-8
纯度：99% 包装信息：5KG;1KG |
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LGM Pharma |
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英文名称:Doxorubicin
CAS:23214-92-8
纯度：Typically NLT 98% |
化疗药物之阿霉素（多柔比星）
阿霉素属于蒽环类药物，抗瘤谱广，抗瘤作用强，疗效确切，但是可以引起脱发、骨髓抑制和心脏毒性等毒副反应，特别是心脏毒性是这类药物最严重的毒副作用，限制了其在临床上的应用。
2019/10/16 17:54:40 |
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| 中文名称: | 阿霉素 | | 中文同义词: | 10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-alpha-L-来苏-己吡喃基)氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮;阿霉素;羟基红比霉素;羟基柔红霉素;亚法里亚霉素;多柔比星;阿霉素 -13C-D3;多柔比星杂质 | | 英文名称: | Adriamycin | | 英文同义词: | Doxorubicin hydrohloride;5,12-Naphthacenedione, 10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-, (8S,10S)-;DOXORUBICIN;10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyso-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,12-naphthacenedione;(1s,3s)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranoside;ADRIAMYCIN;(8S-cis)-10-(3-Amino-2,3,6-Trideoxy-alpha-L-Lyxo-Hexopyranosyl)Oxy-7,8,9,10-Tetrahydro-6,8,11-Trihydroxy-8-(Hydroxyacetyl)-1-Methoxy-5,12-Naphthacenedione;14-Hydroxydaunomycin | | CAS号: | 23214-92-8 | | 分子式: | C27H29NO11 | | 分子量: | 543.52 | | EINECS号: | 245-495-6 | | 相关类别: | 原料药;微生物代谢物;小分子抑制剂;API;Isotope;NUFLOR;Antineoplastic/antibiotic;- | | Mol文件: | 23214-92-8.mol |  |
| 熔点 | 205°C | | 沸点 | 617.77°C (rough estimate) | | 密度 | 1.3783 (rough estimate) | | 折射率 | 1.6400 (estimate) | | 储存条件 | -20°C | | 酸度系数(pKa) | pKa 8.2 (Uncertain) | | 水溶解性 | Soluble | | CAS 数据库 | 23214-92-8 | | EPA化学物质信息 | 5,12-Naphthacenedione, 10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-. alpha.-L-lyxo-hexopyranosyl) oxy]-7,8,9,10-tetrahydro- 6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)- 1-methoxy-, (8S,10S)-(23214-92-8) |
| 抗肿瘤抗生素 | 阿霉素又称14-羟正定霉素、14-羟柔红霉素、多柔比星、阿得里亚霉素、亚德里亚霉素、羟基红比霉素，是由波赛链霉菌青灰亚种(Streptomyces peucetius subsp caesius)产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素，是细胞周期非特异性药物(CCNSA)，对S及M期较敏感。盐酸盐为橘红色针状结晶。熔点204～205℃。易溶于水、乙醇、甲醇。水溶液稳定，于5℃时放置1月不变，但较高温或在酸性溶液或碱性溶液时不稳定。酸性水溶液为橙黄色，中性时为橙红色，碱性时(pH>9)为紫蓝色。不溶于丙酮、苯、石油醚、醚、氯仿。是从放线菌属培养液中分离出的一种抗肿瘤抗生素。作用机制与柔红霉素相似，其抗瘤谱较广，治疗指数较高。临床应用于急、慢性淋巴细胞白血病及实体性肿瘤白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞癌、胃癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、肺癌、膀胱癌、甲状腺髓样癌和肉瘤的治疗。本品毒性有骨髓抑制、胃肠道反应及心脏毒性等。
4′-表-阿霉素 (4′-epi-adriamycin) 是阿霉素的糖基中C4羟基的相反构型，抗肿瘤作用与阿霉素近似，但心毒性较低。4′-脱氧阿霉素(4′-deoxyadriamycin)对动物肿瘤的抗瘤谱与阿霉素有差别，对心脏的损害较阿霉素轻。
| | 药理作用 | 本品属于蒽环类抗肿瘤药物，与柔红霉素结构类似，差别仅在侧链14位碳原子上有一个H为羟基取代，既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺，并有酸性酚羟基和碱性氨基，因此具有很强的抗癌药理活性。阿霉素可从链丝菌培养液(Str. pe-ucetius var. caesius)获得。由于分子中蒽环配基上的醌-氢醌结构，具有接受电子与提供中子的能力，插入DNA相邻碱基对之间，产生活性自由基，使DNA双股螺旋解旋，DNA链断裂，抑制核酸的模板活性，干扰转录过程，阻止mRNA合成。另外也可能引起细胞膜破裂，呈现细胞毒性作用，属细胞周期非特异性药物。本品具有形成超氧基自由基的功能，并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用，对各期细胞均有作用，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对G1期最不敏感，对G1、S和G2期有延缓作用。但最大细胞毒性作用发生在S期，对早期S期及M期细胞更敏感。阿霉素可引起细胞的染色体畸变并增加染色单体的交换率。
本品口服吸收不良，只能静脉注射。血浆蛋白结合率很低。注射后迅速从血中消失，广泛分布于心、胃、肺、肝和脾各组织，但不能透过血脑屏障。血浆衰减曲线分为三相，半衰期分别为12 分钟、3.3小时和30小时。主要在肝内代谢，主要代谢物为阿霉素醇，具有相当抗癌活性。给药7天后约40%～50%药量由胆汁排出，其中50%为原形， 23%为活性代谢产物。5%～10%由尿中排出。肝、肾功能不全时，阿霉素在体内停留时间延长,清除的曲线是多相的，其三相T1/2分别为0.5小时、3小时和40～50小时。
临床主要用于急或慢性白血病、霍奇金与非霍奇金淋巴瘤、恶性淋巴瘤，对柔红霉素耐药者对阿霉素仍敏感，对尤文瘤、骨肉瘤、软组织瘤、肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌和软组织肿瘤也有一定疗效。与阿糖胞苷、长春新碱、氟尿嘧啶等合用可增加其疗效。
肿瘤细胞对阿霉素可产生抗药性。抗药的细胞和敏感细胞相比，细胞膜的通透性降低，细胞摄取阿霉素减少并有主动排出阿霉素的现象。对柔红霉素抗药的细胞对阿霉素呈交叉抗药。
| | 不良反应与副作用 | 剂量超过500mg/m2时，25%～30%可能发生心电图异常、心律不齐、心功能降低，少数病例可能发生充血性心力衰竭，心肌变性、局部性坏死，甚至引起死亡。60%～80%可能有骨髓抑制，表现为白细胞减少、血小板减少及贫血，7～10天降至最低，第4周可恢复。此外，尚有可能发生恶心呕吐、口腔溃疡。
与柔红霉素相似,阿霉素的毒副作用有心毒性、骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发等。早期心毒性表现为暂时性心电图改变，多数可自行缓解。晚期(慢性)心毒性，又称延缓性心肌病，与用药剂量有关，是不可逆的严重的心肌病变，严重者可致死。故心脏病、高血压患者应慎用。尚有静脉炎、皮肤色素沉着、肝功能损害。
出现心脏毒性可给予维生素E、维生素C、辅酶Q10、N-乙酰半胱胺酸以及硒制剂等。有心力衰竭时，可给予洋地黄制剂及利尿剂。
| | 药物相互作用 | 1. 与柔红霉素、长春新碱和放线菌素D有交叉耐药性。
2. 与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、氯烯咪胺、顺铂以及亚硝基脲类药有协同作用。
3. 用药期间慎用活病毒疫苗接种。
4. 与硫唑嘌呤或巯嘌呤合用，可增加阿霉素肝毒性。 | | 用途 | 临床用于急、慢性淋巴细胞白血病及实体性肿瘤的治疗。本品不良反应有骨髓抑制心肌毒性等。 | | 类别 | 有毒物品 | | 毒性分级 | 高毒 | | 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50:16 毫克/公斤；腹腔-小鼠 LD50：1.07 毫克/公斤 | | 可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物和氯化氢烟雾 | | 储运特性 | 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 | | 灭火剂 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 |
| 提供商 | 语言 |
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(1S,3S)-3,5,12-Trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-L-lyxo-hexopyranoside
| 英文 |
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