苯扎贝特
| 中文名称 | 苯扎贝特 |
|---|---|
| 中文同义词 | BEZAFIBRATE(苯扎贝特);2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸;苯扎贝特(标准品);苯扎贝特;苯扎贝特片;[对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸;苯扎贝特杂质;苯扎贝特D6 |
| 英文名称 | Bezafibrate |
| 英文同义词 | Bezafibrate D6 (dimethyl D6);Bezabrate D6 (DiMethyl D6);2-(4-{2-[(4-chlorophenyl)forMaMido]ethyl}phenoxy)-2-Methylpropanoic acid;Bezafibrate-d6;BEZAFIBRATE EPB(CRM STANDARD);BEZAFIBRATE MM(CRM STANDARD);bezafibrat;bezafibrato |
| CAS号 | 41859-67-0 |
| 分子式 | C19H20ClNO4 |
| 分子量 | 361.82 |
| EINECS号 | 255-567-9 |
| 相关类别 | 有机原料;小分子抑制剂;同位素标记物;医药原料;稳定同位素标记化合物;心脑血管类科研原料药;心脑血管;中药对照品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Intracellular receptor;化合物;原料药;苯氧芳酸类降血脂药;原料;医用原料;细胞生物学试剂;标准品;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化学试剂;医用原料;化工品;Active Pharmaceutical Ingredients;Pharmaceutical intermediates;Cardiovascular Drugs |
| Mol文件 | 41859-67-0.mol |
| 结构式 |  |
苯扎贝特 性质
| 熔点 | 184 °C |
|---|---|
| 沸点 | 572.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.260±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMF中可溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.29±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Merck | 14,1195 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| LogP | 2.504 (est) |
| CAS 数据库 | 41859-67-0(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl- (41859-67-0) |
苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制，一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性，促进极低密度脂蛋白的分解代谢，使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。
扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。
Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。| Target | Value |
| PPAR |
Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ，其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[
Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比，服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍)，在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比，Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达，并且能通过直接诱导 aco 基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外，Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度，而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob 基因。用途
苯氧芳酸类降血脂药，并具抗血栓作用。