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替拉替尼

替拉替尼 更多供应商
公司名称: 上海传芊化工科技中心  黄金产品
联系电话: 15869524721
产品介绍: CAS:75747-14-7
纯度:98% HPLC 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
公司名称: 上海超岚化工科技中心  黄金产品
联系电话: QQ:65489617 15618227136
产品介绍: 英文名称:17-AAG
CAS:75747-14-7
纯度:98% HPLC 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍: 中文名称:17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素
英文名称:17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin
CAS:75747-14-7
包装信息:10MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍: 中文名称:替拉替尼
英文名称:17-AAG;17-DeMethoxy-17-(2-propenylaMino)geldanaMycin
CAS:75747-14-7
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Telatinib(TanespiMycin,KOS-953, 17-AAG,NSC 330507)
CAS:75747-14-7
备注:C14228
替拉替尼生产厂家及价格列表
VEGFR2,VEGFR3,PDGFα和c-Kit抑制剂(Telatinib)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2022/07/01 17:03:44
HSP90抑制剂(17-AAG)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2022/07/01 17:03:44
替拉替尼
用途用途体外研究生物活性靶点体内研究 MSDS 用途与合成方法 替拉替尼价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:替拉替尼
中文同义词:17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素;烯丙基氨基格尔德霉素;替拉替尼;替拉替尼(17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素、烯丙基氨基格尔德霉素、格尔德霉素(17-AAG)、17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素);坦螺旋霉素;17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素;格尔德霉素(17-AAG);去甲基格尔德霉素(17-AAG)
英文名称:17-AAG
英文同义词:GELDANAMYCIN,17-DEMETHOXY-17-(2-PROPENYLAMINO)-;CP 127374;ALLYLAMINOGELDANAMYCIN;NSC-330507;17-(ALLYLAMINO)-17-DEMETHOXYGELDANAMYCIN;17-(ALLYLAMINO)-17-DESMETHOXYGELDANAMYCIN;17-(ALLYLAMINO)-17-DIMETHOXYGELDANAMYCIN;17-ALLYLAMINOGELDANAMYCIN
CAS号:75747-14-7
分子式:C31H43N3O8
分子量:585.69
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药中间体;抗生素;中药对照品;细胞生物学试剂;医药原料;化工原料;antibiotic;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Heat Shock Protein 90;APIs
Mol文件:75747-14-7.mol
替拉替尼
替拉替尼 性质
熔点 201-203°C
沸点 797.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.21
RTECS号LX8932000
闪点 >110°(230°F)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO: soluble
形态solid
酸度系数(pKa)8.62±0.70(Predicted)
颜色Purple or dark red
水溶解性 Soluble in DMSO at 150 mg/mL; soluble in ethanol at 5 mg/mL. Very poorly soluble in water
敏感性 Light Sensitive
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Protect from moisture. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库75747-14-7
替拉替尼 用途与合成方法
用途替拉替尼(17-AAG,CP127374,NSC-330507,KOS 953)是一种有效的HSP90抑制剂,在无细胞试验中的IC50为5 nM,与源自肿瘤细胞的HSP90的结合亲和力比来自HSP90的HSP90高100倍正常细胞。 替拉替尼(17-AAG)诱导细胞凋亡,坏死,自噬和线粒体吞噬。
用途17-AAG是热休克蛋白90 (Hsp90)的有效抑制剂。17-AAG是一种比格尔德那霉素毒性更小的类似物。诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤作用。17-AAG可抑制N-ras、Ki-ras、c-Akt和p185erB2等致癌蛋白的活性。
体外研究

17-AAG是格尔德霉素的类似物,对源自过表达HER-2的癌细胞(BT474,N87,SKOV3和SKBR3)或BT474乳腺癌细胞的Hsp90的结合亲和力高100倍以上,IC50值为5-6 nM。 17-AAG导致HER2,HER3,Akt以及突变型和野生型雄激素受体(AR)降解,从而导致前列腺癌细胞如LNCaP,LAPC-4的RB依赖性G1生长停滞, DU-145和PC-3的IC50值为25-45 nM。 17-AAG除了诱导野生型BCR-ABL转化的Ba/F3细胞凋亡(IC50为5.2μM)外,还具有诱导对甲磺酸伊马替尼耐药的T315I和E255K BCR-转化的细胞凋亡的能力。通过诱导野生型BCR-ABL蛋白和突变体的降解,IC50值分别为2.3μM和1.0μM的ABL突变体。

生物活性Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
HSP90
(Cell-free assay)
5 nM
体内研究17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%, 80%和 68%。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 22-24/25-36-26
WGK Germany 3
海关编码 29419090
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
替拉替尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-10527替拉替尼
Telatinib
75747-14-75mg800元
2022/07/01HY-10527替拉替尼
Telatinib
75747-14-710mM * 1mLin DMSO880元
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