EHT 1864
| 中文名称 | EHT 1864 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(吗啉-4-基甲基)-5-((5-((7-(三氟甲基)喹啉-4-基)硫基)戊基)氧基)-4H-吡喃-4-酮二盐酸盐;EHT-1864DIHYDROCHLORIDE;EHT 1864,RAC家族抑制剂 |
| 英文名称 | EHT1864 |
| 英文同义词 | 5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one dihydrochloride;EHT 1864;2-(4-morpholinylmethyl)-5-[[5-[[7-(trifluoromethyl)-4-quinolinyl]thio]pentyl]oxy]-4H-pyran-4-one,hydrochloride (1:2);EHT 1864, >=98%;2-(morpholin-4-ylmethyl)-5-[5-[7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]sulfanylpentoxy]pyran-4-one,dihydrochloride;CS-1239;CS-1343;EHT-1864;EHT-1864 |
| CAS号 | 754240-09-0 |
| 分子式 | C25H27F3N2O4S2HCl |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 754240-09-0.mol |
| 结构式 |  |
EHT 1864 性质
| 熔点 | >195°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 754240-09-0 |
EHT 1864 是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
| Target | Value |
|
Rac1
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
|
Rac1b
(Cell-free assay) | 50 nM(Kd) |
|
Rac2
(Cell-free assay) | 60 nM(Kd) |
|
Rac3
(Cell-free assay) | 250 nM(Kd) |
EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16659 | EHT 1864 | 1 mg | 400元 | |
| 2024/01/25 | HY-16659 | EHT 1864 EHT 1864 | 754240-09-0 | 5mg | 750元 |