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SB-505124

SB-505124 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:SB505124
CAS:694433-59-5
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产品介绍: 中文名称:SB-505124, 一种选择性TGFβ受体ALK4和ALK5抑制剂
英文名称:SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
CAS:694433-59-5
纯度:98% 包装信息:10MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:SB 505124
CAS:694433-59-5
备注:C14153
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产品介绍: 英文名称:SB505124
CAS:694433-59-5
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
SB-505124_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
SB-505124
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 SB-505124价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:SB-505124
中文同义词:2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶;2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂
英文名称:2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
英文同义词:2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride;SB-505124 hydrate hydrochloride;2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine;SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5;SB-505124 hydrochloride hydrate;2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine
CAS号:694433-59-5
分子式:C20H21N3O2
分子量:335.4
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Smad;TGF-beta;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors
Mol文件:694433-59-5.mol
SB-505124
SB-505124 性质
熔点 168 °C
沸点 509.7±50.0 °C(Predicted)
密度 1.202
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa)11.26±0.10(Predicted)
形态powder
颜色yellow
SB-505124 用途与合成方法
生物活性SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
靶点
TargetValue
ALK5
(Cell-free assay)
47 nM
ALK4
(Cell-free assay)
129 nM
体外研究

SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM,选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞,也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2,加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞,C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞,抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化,这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力,这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。

体内研究SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡,持续10天以上,没有任何严重的术后并发症,并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg,然而 SB-505124处理一周后,眼内压涨到10 mmHg。
用途 SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
海关编码 29349990
SB-505124 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/01/25B6056SB 505124
SB-505124
694433-59-55mg550元
2021/01/25B6056SB 505124
SB-505124
694433-59-525mg1990元
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