网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 蛋白酪氨酸激酶 > 乐伐替尼(Lenvatinib;E7080)

乐伐替尼(Lenvatinib;E7080)

乐伐替尼(Lenvatinib;E7080) 更多供应商
公司名称:江苏联升药业有限公司  黄金产品
联系电话:+86-523-82765215 18601685898 QQ:3497850746
产品介绍:英文名称:Lenvatinib (E7080)
CAS:417716-92-8
纯度:98%
公司名称:武汉瑞立升科技发展有限公司  黄金产品
联系电话:+86 (27) 8331-4682 / +86 13554138826
产品介绍:中文名称: 4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺
英文名称:4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaMinocarbonyl)aMinophenoxy]-7-Methoxy-6-quinolinecarboxaMide
CAS:417716-92-8
纯度:99% 包装信息:1g/bag, 5g/bag, 10g/bag
公司名称:上海蓓琅生物科技有限公司  黄金产品
联系电话:17717864505
产品介绍:中文名称:乐伐替尼;E7080
英文名称:Lenvatinib
CAS:417716-92-8
纯度:99% 包装信息:>=50g 560/g 备注:可在阿里巴巴下单http://detail.1688.com/offer/45813756151.html?spm=a2615.7691456.0.0.lrZrbg
公司名称:Target molecule Corp.  黄金产品
联系电话:857-239-0968
产品介绍:中文名称:仑伐替尼
英文名称:Lenvatinib (E7080)
CAS:417716-92-8
纯度:98% 包装信息:2mg;5mg;20mg;50mg 备注:试剂级
公司名称:湖南康谷医药科技有限公司  黄金产品
联系电话:400-026-9899, +86-731-83862081, +86-18974920699
产品介绍:中文名称:乐伐替尼
英文名称:Lenvatinib, E7080
CAS:417716-92-8
纯度:99% HPLC 包装信息:1g, 2g, 5g, 50g, 100g, 500g
最新发布供应信息
伦瓦替尼_湖北威德利化学科技有限公司
2017/9/22 14:10:04
乐伐替尼_济南万翔化工产品有限公司
2017/9/18 10:36:13
乐伐替尼(Lenvatinib;E7080)
甲状腺癌药物 生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:乐伐替尼(Lenvatinib;E7080)
中文同义词:4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;LENVATINIB;乐伐替尼;LENVATINIB E7080 乐伐替尼;乐伐替尼、E7080;4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 乐伐替尼;乐法替尼;乐伐替尼杂质(A-D)
英文名称:4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide
英文同义词:4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;E7080 (Lenvatinib);Lenvatinib (E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide XEN445;E70801-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea
CAS号:417716-92-8
分子式:C21H19ClN4O4
分子量:426.85
EINECS号:
相关类别:抗肿瘤;FGF receptor antagonist;原料现货;康宝泰;乐伐替尼;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;碱基形式;乐伐替尼中间体;医药原料药;原料药【仅供科研】;蛋白酪氨酸激酶
Mol文件:417716-92-8.mol
乐伐替尼(Lenvatinib;E7080)
乐伐替尼(Lenvatinib;E7080) 性质
密度 1.46
乐伐替尼(Lenvatinib;E7080) 用途与合成方法
甲状腺癌药物乐伐替尼(Lenvatinib)是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物,代码:E7080,属口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成,肿瘤生长,和癌进展除了它们的正常细胞功能,包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,和4;血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα),KIT,和RET。
【适应症】乐伐替尼适用于有局部地复发或转移,进展性,放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。
2015年2月13日,美国FDA批准的抗癌药乐伐替尼(Lenvatinib)用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib属于多靶点酶抑制剂,可以抑制VEGFR2和VEGFR3 (vascular endothelial growth factor receptor, 血管内皮生长因子受体)。Lenvatinib商品名Lenvima。
2015年5月20日,欧洲药品管理局(EMA)批准Lenvatinib用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型(乳头状、滤泡型、Hurthle型)甲状腺癌(DTC) 治疗。在试验中,以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性DTC患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月,相比之下,那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。
乐伐替尼在欧洲将与拜耳的激酶抑制剂索拉菲尼(商品名:多吉美)相竞争,后者在2014年及2013年分别被EMA与美国 FDA批准治疗放射性碘难治疗性DTC。当时,索拉菲尼被报道是40年来上市用于难治性DTC的首款靶向治疗药物。乐伐替尼在瑞士、韩国、加拿大、新加坡、俄罗斯、澳大利亚及巴西的上市申请也在审评当中。
有关甲状腺癌药物乐伐替尼(Lenvatinib)的药理作用,临床评价,适应症信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理(2015-09-22)。
生物活性Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
体外研究E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。 E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。
体内研究E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。
特征E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。
安全信息
"乐伐替尼(Lenvatinib;E7080)" 相关产品信息
依维莫司 2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮 阿西替尼 尼达尼布 帕纳替尼 盐酸多柔比星