(R)-5-羟甲基托特罗定
| 中文名称 | (R)-5-羟甲基托特罗定 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-2-(3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚;(R)-5-羟甲基托特罗定;二醇弗斯特罗定;非索罗定杂质;非索罗定二醇;非那洛定二醇;非索替罗定二醇;弗斯特罗定杂质1(弗斯特罗定二醇) |
| 英文名称 | (R)-5-HydroxyMethyl Tolterodine |
| 英文同义词 | (R)-5-Hydroxymethyl tolterodine;3-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-hydroxybenzenemethanol;R-(+)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenol;5-hydroxyMethyl tolterodine (PNU 200577);PNU 200577;PNU-200577;(R)-2-(3-(diisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxyMethyl)phenol (5-HMT);5-hydroxyMethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM) |
| CAS号 | 207679-81-0 |
| 分子式 | C22H31NO2 |
| 分子量 | 341.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经信号;小分子抑制剂，天然产物;苯环类;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 207679-81-0.mol |
| 结构式 |  |
(R)-5-羟甲基托特罗定 性质
| 熔点 | 68-72°C |
|---|---|
| 沸点 | 490.7±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.060±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.61±0.48(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)是托特罗定的一种代谢物，一种新的蕈毒碱受体拮抗剂，用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂, Kb为0.84 nM。
| Target | Value |
| mAChR | 0.84 nM(Kb) |
5-hydroxymethyl tolterodine是一种tolterodine的主要药理活性代谢物。5-hydroxymethyl tolterodine会竞争性抑制carbachol诱导的豚鼠离体膀胱条收缩，这种抑制具有浓度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒碱受体 的pA 2 值为9.1。 5-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱，腮腺，心脏以及大脑皮层匀浆中 (-) 5-hydroxymethyl tolterodine具有与tolterodine相似的药理属性。 静脉注射5-hydroxymethyl tolterodine 会抑制代表排尿压的膀胱容量诱导的膀胱收缩，该抑制具有剂量依赖特性。
5-hydroxymethyl tolterodine比电刺激诱导的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的猫中乙酰胆碱诱导的膀胱收缩 ，ID50 分别为15 和 40 nmol/kg。 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-76569 | Desfesoterodine | 1 mg | 654元 | |
| 2024/01/25 | HY-76569 | (R)-5-羟甲基托特罗定 Desfesoterodine | 207679-81-0 | 5mg | 1440元 |