(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 |
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中文同义词 | (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺;LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺;1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺;GLOBALAGLIATIN;化合物LY2608204 |
英文名称 | LY-2608204 |
英文同义词 | LY-2608204;(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide;(1R,2S)-2-cyclohexyl-1-(4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl)-N-(5-((2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)thio)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide;(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide LY 2608204;CS-898;LY-2608204; LY 2608204;Cyclopropanecarboxamide, 2-cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]-, (1R,2S)-;LY-2608024 |
CAS号 | 1234703-40-2 |
分子式 | C28H37N3O3S3 |
分子量 | 559.81 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 1234703-40-2.mol |
结构式 |
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 性质
密度 | 1.35 |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥28.35 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥26.2 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.17±0.70(Predicted) |
LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK), EC50 为 42 nM。Phase 2。
Target | Value |
glucokinase | 42 nM(EC50) |
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK),对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM, 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢,EC50为579 nM.
LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用,这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比,对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时,即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量,葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时,体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S2155 | (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 LY2608204 | 1234703-40-2 | 5mg | 2223.38元 |
2024/01/16 | S2155 | (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 LY2608204 | 1234703-40-2 | 10mg | 3032.91元 |