卡非佐米
中文名称 | 卡非佐米 |
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中文同义词 | PR 171 卡菲佐咪 25G;卡非左米;卡菲佐咪;卡非佐米;卡非佐米CARFILZOMIB(PR-171);卡非佐密;PR 171 卡菲佐咪;卡菲佐米 |
英文名称 | Carfilzomib |
英文同义词 | CarfilzoMib salt;CarfilzoMib/PR 171;PR 171;PR-171 (CarfilzoMib);(alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide;Carfilzomib;CarfilzoMib, Free Base, >99%;(S)-4-Methyl-N-((S)-1-((S)-4-Methyl-1-((R)-2- Methyloxiran-2-yl)-1 -oxopentan-2-ylaMino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((S)-2-(2-MorpholinoacetaMido)-4-phenylbutanaMido)pentanaMide |
CAS号 | 868540-17-4 |
分子式 | C40H57N5O7 |
分子量 | 719.92 |
EINECS号 | 692-054-2 |
相关类别 | 高纯试剂;医药中间体;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;蛋白酶;对照品-杂质对照品;多肽抑制剂;原料药;医药原料;医用原料;抑制剂;活性小分子库;对照品;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;peptides;API;Inhibitors;Pharmaceutical |
Mol文件 | 868540-17-4.mol |
结构式 | ![]() |
卡非佐米 性质
熔点 | 204 - 208°C |
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沸点 | 975.6±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.161 |
闪点 | 543.8℃ |
储存条件 | -20° |
溶解度 | 可溶于DMSO(高达80mg/ml)或乙醇(高达25mg/ml)。 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.17±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | DMSO或乙醇溶液可在-20°下稳定储存1周。 |
InChIKey | BLMPQMFVWMYDKT-KWQOZBPPNA-N |
SMILES | C([C@@]1(OC1)C)(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CN1CCOCC1)CCC1C=CC=CC=1)CC1C=CC=CC=1 |&1:1,6,14,18,26,r| |
CAS 数据库 | 868540-17-4 |
卡非佐米(Carfilzomib)是一种环氧酮蛋白酶体抑制剂,可选择性、不可逆性的与结构性蛋白酶体及免疫蛋白酶体结合。
2012年7月20日,美国食品与药物管理局(FDA)经优先审批程序批准了奥尼克斯(Onyx)制药公司开发的卡非佐米注射剂(carfilzomib)上市销售,商品名:Kyprolis,用于单药治疗既往至少已接受过两种疗法、包括硼替佐米(bortezomib/Velcade)和一种免疫调节剂治疗且有在完成最后1次治疗后60d内疾病进展证据的多发性骨髓瘤患者。
多发性骨髓瘤(MM)是发生在B淋巴细胞的恶性浆细胞病,其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖,血液或尿中单克隆蛋白质和相关的器官功能紊乱;是全球第二个最常见的血液系统肿瘤,约占肿瘤疾病的1%和血液肿瘤的13%。在西方国家,每年发病率为5.6例/10万人。
图1为卡非佐米结构式。
在超过30%的受试者中观察到卡非佐米(carfilzomib)的常见不良反应包括疲劳,血细胞计数和血小板计数偏低,呼吸困难,腹泻和发热。严重的不良反应包括心衰和呼吸困难,患者一旦出现严重不良反应,应密切监测和停止该药的治疗。
有关多发性骨髓瘤(MM)治疗药物卡非佐米(Carfilzomib)的药理作用,适应症,作用机制,适应症,不良反应信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。来那度胺(新基公司)联合地塞米松加用卡非佐米(奥尼克斯制药公司)治疗复发多发性骨髓瘤,具有空前的疗效。
来自斯科茨代尔亚利桑那州梅奥诊所的A. Keith Stewart 博士根据研究结果表明,三药物联合治疗首次复发性多发性骨髓瘤患者无病进展生存期超过两年,肯定了三药联合的疗效 。
尽管这次试验中期数据分析均未得到两组中位总生存期,但加用卡非佐米组趋向更长的总生存期(加用卡非佐米组为73.3%,对照组为65%),此试验结果并未超过统计学家在实验开始时设定的统计学范围。
更为重要的是,增加了卡非佐米并没有显著增加毒副作用,且生活质量评分也较对照组高。此项试验带来的另一个重要信息是三药联合较两药联用总有效率显著增高,两组分别为 87.4%、66.9%;三药联合完全缓解率相较高出 3 倍以上,两组分别为31.8%、9.4%。
通过在治疗多发性骨髓瘤的金标准中加入卡非佐米,可见到前所未有的缓解持续时间,且没有增加毒性,这对复发和需大剂量预处理患者来说有非常可观的前景。这些结果可能为复发和需大剂量预处理患者治疗建立一种新的治疗标准。这一中期分析结果于2014年12月4日登载于《新英格兰医学杂志》上。
安全信息
海关编码 | 29337900 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/08 | HY-10455 | 卡非佐米 Carfilzomib | 868540-17-4 | 5mg | 640元 |
2025/02/08 | HY-10455 | 卡非佐米 Carfilzomib | 868540-17-4 | 10mg | 1020元 |