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Givinostat (ITF2357)

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Givinostat (ITF2357) 更多供应商
公司名称: Angel Pharmatech, Ltd.  黄金产品
联系电话: +86 021-3875-5155
产品介绍: 英文名称:ITF2357
CAS:732302-99-7
纯度:98% HPLC 包装信息:1G;5G
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 英文名称:Givinostat
CAS:732302-99-7
纯度:98%
公司名称: 江苏艾康生物医药研发有限公司  
联系电话: 025- 66028182;18626450290
产品介绍: 英文名称:Givinostat Hydrochloride Hydrate
CAS:732302-99-7
纯度:95+% 包装信息:1g,5g,10g
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 021-20337333/400-620-6333
产品介绍: 英文名称:Givinostat (ITF2357)
CAS:732302-99-7
纯度:95% 包装信息:3951RMB/10MG 备注:试剂级
公司名称: MedChemexpress LLC  
联系电话: 609-228-6898
产品介绍: 英文名称:Givinostat (hydrochloride monohydrate)
CAS:732302-99-7
纯度:240RMB/10mg 包装信息:>98% 备注:试剂级
Givinostat (ITF2357)
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:Givinostat (ITF2357)
中文同义词:N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物;吉维司他
英文名称:Givinostat (ITF2357)
英文同义词:ITF2357;ITF2357 (Givinostat);N-[4-[(Hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamic acid [6-[(diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl ester hydrochloride hydrate;(6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate;Givinostat (hydrochloride monohydrate);Givinostat Hydrochloride Hydrate;Givinostat (ITF2357) HCl monohydrate
CAS号:732302-99-7
分子式:C24H30ClN3O5
分子量:475.9651
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞骨架信号;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:732302-99-7.mol
Givinostat (ITF2357)
Givinostat (ITF2357) 性质
储存条件 -20°C
形态powder
颜色white to beige
Givinostat (ITF2357) 用途与合成方法
生物活性Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A时,IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
体外研究ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。
体内研究ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。
特征ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。
安全信息
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