TAK-700 (ORTERONEL)

TAK-700 (ORTERONEL)

中文名称TAK-700 (ORTERONEL)
中文同义词6-[7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺;6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基)-N-甲基-2-萘羧酰胺;化合物(S/R)-ORTERONEL
英文名称TAK-700
英文同义词6-(6,7-dihydro-7-hydroxy-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-N-methy;(S)-6-(7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-e]imidazol-7-yl)-N-methyl-2-naphthamide;6-[7-Hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methyl-2-naphthalenecarboxamide TAK-700 (Orteronel);6-(6,7-dihydro-7-hydroxy-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-N-methyl-2-Naphthalenecarboxamide;6-[7-Hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methyl-2-naphthalenecarboxamide;Orteronel racemic mixture;TAK700 racemic;TAK-700 USP/EP/BP
CAS号426219-18-3
分子式C18H17N3O2
分子量307.35
EINECS号
相关类别代谢;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件426219-18-3.mol
结构式TAK-700 (ORTERONEL) 结构式

TAK-700 (ORTERONEL) 性质

沸点685.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于 DMSO > 10 mM
形态粉末
酸度系数(pKa)13.46±0.20(Predicted)
CAS 数据库426219-18-3

TAK-700 (ORTERONEL) 用途与合成方法

TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。In vitro, TAK-700 shows the potent inhibitory activity against rat and human steroid 17,20-lyase inhibitor with IC50 of 54 nM and 38 nM, respectively. While other CYP isoforms including 11-hydroxylase and CYP3A4 are not significantly affected by TAK-700. In microsomes expressing human CYP isoforms, TAK-700 exhibit greater inhibitory effects on 17,20-lyase with IC50 of 19 nM compared to the other CYP isoforms. TAK-700 shows the inhibitory activity against monkey 17,20-lyase and 17-hydroxylase with IC50 of 27 nM and 38 nM, respectively. In monkey adrenal cells, TAK-700 inhibits the ACTH stimulated production of DHEA and androstenedione with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. Moreover, TAK-700 also potently inhibits DHEA production in human adrenocortical tumor line H295R cells with IC50 of 37 nM.In cynomolgus monkeys, oral treatment of TAK-700 at a dose of 1 mg/kg markedly reduces serum testosterone and dehydroepiandrosterone (DHEA) levels. Oral treatment of TAK-700 at a dose of 1 mg/kg results in favorable pharmacokinetic parameters with Tmax, Cmax, t1/2 and AUC0-24 hours of 1.7 hours, 0.147 μg/mL, 3.8 hours and 0.727 μg h/mL, respectively.TAK-700 (Orteronel) 是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Phase 3。
TargetValue
17,20-lyase (Human) 38 nM
17,20-lyase (Rat) 54 nM

在体外,TAK-700对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性,IC50分别为54 nM 和38 nM。而其他CYP亚型,包括11-羟化酶和CYP3A4不会被TAK-700显著影响。在表达人CYP亚型的微粒体中,TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用,IC50为19 nM。 TAK-700对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性,IC50 分别为27 nM和38 nM。在猴子肾上腺细胞中,TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生,IC50 分别为110 nM和130 nM。此外,TAK-700也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生,IC50为37 nM。

在食蟹猴体内,TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗显著减少血清睾酮和脱氢表雄酮(DHEA)水平。TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗具有良好的动力学参数,T max ,C max ,t 1/2 和AUC 0-24 hours 分别为1.7小时,0.147 μg/mL,3.8 小时和0.727 μg h/mL。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S1195TAK-700 (ORTERONEL)
TAK-700 (Orteronel)
426219-18-35mg1179.99元
2024/01/16S1195TAK-700 (ORTERONEL)
TAK-700 (Orteronel)
426219-18-310mg2186.73元

TAK-700 (ORTERONEL) 上下游产品信息

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