N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺 CAS#: 928037-13-2

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
中文同义词	戈伐替尼;N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺;C-MET和VEGFR2双重抑制剂(E-7050);N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺;GOLVATINIB (E7050),抑制剂
英文名称	Golvatinib (E7050)
英文同义词	N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy];E-7050N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;E-7050;N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;Golvatinib;E-7050 (Golvatinib);Golvatinib (E7050);1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
CAS号	928037-13-2
分子式	C33H37F2N7O4
分子量	633.69
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件	928037-13-2.mol
结构式

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺性质

熔点	187 - 190°C
沸点	867.5±65.0 °C(Predicted)
密度	1.408
储存条件	Refrigerator
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	12.91±0.70(Predicted)
颜色	白色至类白色
CAS 数据库	928037-13-2

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺用途与合成方法

生物活性

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

体外研究

体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的，不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性。

体内研究

体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)治疗含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长治疗小鼠的寿命。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。E7050 单用可以抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和肿瘤生长。E7050与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化。