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4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 更多供应商
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纯度:99% 备注:SB-242235 is a potent and selective p38 MAP kinase inhibitor with IC50 of 1.0 uM.
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纯度:90%-99% 包装信息:2 mg;5 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);100 mg;10 mg;50 mg;25 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
最新发布供应信息
p38MAP激酶抑制剂(SB 242235)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/7/29 12:06:48
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
生物活性靶点体外研究体内研究
中文名称:4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
中文同义词:4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶;P38MAP激酶抑制剂(SB 242235);化合物SB242235
英文名称:SB242235
英文同义词:SB-242235; SB242235;CS-668;SB242235;4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxypyrimidine;4-(4-(4-Fluorophenyl)-1-(piperidin-4-yl)-1H-iMidazol-5-yl)-2-MethoxypyriMidine;SB242235 ≥95%;Pyrimidine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxy-
CAS号:193746-75-7
分子式:C19H20FN5O
分子量:353.39
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂
Mol文件:193746-75-7.mol
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 性质
沸点 568.4±60.0 °C(Predicted)
密度 1.34
酸度系数(pKa)9.91±0.10(Predicted)
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 用途与合成方法
生物活性SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
靶点

IC50: 1.0 μM (p38 MAPK, primary human chondrocytes)

体外研究

SB 242235 (0-10 μM) dose-dependently inhibits the activation of MAPKAP K2 with an IC 50 of 1.0 μM in human chondrocytes stimulated with IL-1β.
SB 242235 inhibits intracellular p38 activity, MAPKAP K2 was then isolated from these cells and assayed using HSP27 as a substrate.

Western Blot Analysis

Cell Line: Human chondrocytes
Concentration: 0 μM,0.01 μM,0.1 μM,1 μM,10 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Dose-dependently inhibited the activation of MAPKAP K2 with an IC 50 of 1.0 μM.
体内研究

SB242235 (100 mg/kg; p.o.) abolishes MAP-KAPK-2 activity and HSP27 phosphorylation.
SB242235 inhibits expression of the pro-inflammatory cytokines interleukin (IL)-6 and KC (murine IL-8) and COX-2.
SB-242235 is demonstrated non-linear elimination kinetics that manifested as a decrease in clearance with increasing dose and apparent oral bioavailability > 100% at high oral doses in rat and monkey.

Animal Model: Female SKH-1 hairless mice (4–6 weeks)
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administered, 30 minutes prior to ultraviolet B (UVB) irradiation
Result: Abolished MAP-KAPK-2 activity and heat shock protein 27 (HSP27) phosphorylation.
安全信息
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